Opióides Flashcards

1
Q

De onde se derivou os opióides?

A

Eles são derivados do latex (Ópio) da planta Papaver Smniferum

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1
Q

O que são opiáceos?

A

Analgésicos estruturalmente relacionados à morfina e naturais

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2
Q

O que são opióides?

A

Os opióides incluem tanto drogas opiáceas naturais, quanto as drogas sintéticas relacionadas, ciomo a meperidina e a metadona

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3
Q

Quais as semelhanças estruturais dos opióides?

A

Aneis benzênicos e grupamentos aminas.

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4
Q

Indicações dos opióides?

A
  • Dores agudas severas de origem traumática (morfina e fentanil
  • Dore leve/moderadas (codeina e propoxifeno)
  • Dores severas crônicas
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5
Q

Escala analgésica da OMS

A
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6
Q

Mecanismo de ação dos opióides?

A
  • Inibem transmisão ascendente das informações nociceptivas
  • Ativação da via descendente inibitória
  • Inibição discreta dos nociceptores periféricos
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7
Q

Quais os 3 receptores dos opióides?

A
  • Mi
  • Delta
  • Kappa
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8
Q

O receptor ________ (Mi/Delta/Kappa) é o principal responsabel pela analgesia de uma maneira geral

A

Mi

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9
Q

Quais os eixos de anlgesia que os receptores opióides agem?

A
  • Supra-espinal, Espinal e periférico
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10
Q

Relação entre os receptores opióides e o seu tipo de resposta nos eixos supra-espinal, espinal e periférico

A
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11
Q

Qual receptor opióide é o principal responsável pela depressão respiratória?

A

Mi e em segundo lugar delta

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12
Q

V ou F
O receptor delta, diferentemente do receptor Mi e Kappa, gera sedação.

A

Falso
O receptor delta, diferentemente do receptor Mi e Kappa, NÃO gera sedação.

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13
Q

Onde estão localizados os receptores opióides?

A
  • Cortex
  • Amígdala (comportamento emocional)
  • Septo
  • Tálamo
  • Hipotálamo
  • Mesencefálo
  • Medula
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14
Q

Quais os tipos de fármacos opióides e suas diferenças?

A
  • Agonistas puros - Preferenciais sobre os receptores Mi
  • Agonistas mistos - Atuam em mais de um receptor opióide
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15
Q

Principais efeitos dos farmacos opióides Mi?

A

Analgesia supra espinhal, depressão respiratória, euforia e dependência física

16
Q

Agonistas (representantes) dos receptores Mi?

A
  • Morfina +++
  • Fentanil +++
  • Codeína +
  • Buprenorfina +++

(cruzes dizem sobre seletividade)

17
Q

Efeitos dos receptores Kappa?

A

Analgesia medular, miose e sedação

18
Q

Principal representante do Kappa?

A
  • Etorfina +++ (não usado em humanos)
  • Fentanil +
  • Morfina +
19
Q

Quais os antagonistas dos opióides?

A
  • Nalorfina
  • Naloxona
  • Naltrexona
20
Q

Quais os opióides fortes, fracos e ‘‘médios’’?

A
  • Fortes - Sulfentanila (1000x à morfina) e Fentanila (100x)
  • ‘Médios’ - Morfina, meperiditina, oxicodona, metadona
  • Fracos - Tramadol, Codeína e propoxifeno
21
Q

Mecanismos moleculares dos opióides?

A

Receptores opioides pertencem a familia dos receptores acoplados às proteinas G

  • Inibem adenilciclase e reduz AMPc
  • +abertura dos canais de K e inibem os de Ca
  • Diminuem liberação de neurotransmissores
22
Q

Explique o efeito de euforia causado por alguns opióides

A

Agem em receptores do sistema límbico, gerando efeito eufórico (poderosa sensação de bem-estar)

Opioides bloqueiam cortex préfrontal (glutamato) e área tegumenta ventral (dopamina) que ativam neurônios Gabérgicos que bloqueiam a função bloqueadora de gratificação do pálido ventral (PV)

23
Q

Por que acontece a depressão respiratória por ação dos opióides?

A

Doses terapêuticas diminuem a sensibilidade do centro respiratório à pressão de CO2, o que não ocorre com a depressão da função cardiovascular

24
Q

Qual principal opióide responsável pela depressão do reflexo da tosse?

A

Codeina

25
Q

Efeito dos opioides no trato gastrintestinal?

A

Aumento do tônus e diminuem motilidade

26
Q

Quais as tolerâncias dos opióides e sua velocidade de desenvolvimento?

A
  • Euforia (tolerância rápida)
  • Analgesia e depressão respiratória (tolerância moderada)
  • Miose e constipação (quase nenhuma tolerância)
27
Q

Efeitos do uso crônico dos opioides? (sobre tolerância)

A

Dessensibilização e interiorização dos receptores

28
Q

Diacetilmorfina (heroina)

A

Menor duração e + dependencia

29
Q

Codeina

A

Obtida da morfina, VO, baixa potência analgésia, não induz euforia. Gera constipação

30
Q

dextropropoxifeno

A

Similar a codeina, duração maior

31
Q

Meperidina

A
  • Similar a morfina
  • Agitação e não sedação
  • Euforia e dependencia
  • Anestésico no parto (útil)
32
Q

Fentanil

A
  • Derivado da fenilperidina
  • Ação SIMILAR a morfina e de longa duração
33
Q

Metadona

A
  • Semelhante a morfina com - sedação
  • Longa duração (1/2 vida maior que 24h)
  • Menr dependencia e abstinencia
34
Q

Tramadol

A
  • Agonista fraco dos receptores Mi
  • Inibidores da captura de NE (norepinefrina)
35
Q

Tríciclicos

A

Inibidores da captura de NE