Opióides Flashcards
De onde se derivou os opióides?
Eles são derivados do latex (Ópio) da planta Papaver Smniferum
O que são opiáceos?
Analgésicos estruturalmente relacionados à morfina e naturais
O que são opióides?
Os opióides incluem tanto drogas opiáceas naturais, quanto as drogas sintéticas relacionadas, ciomo a meperidina e a metadona
Quais as semelhanças estruturais dos opióides?
Aneis benzênicos e grupamentos aminas.
Indicações dos opióides?
- Dores agudas severas de origem traumática (morfina e fentanil
- Dore leve/moderadas (codeina e propoxifeno)
- Dores severas crônicas
Escala analgésica da OMS
Mecanismo de ação dos opióides?
- Inibem transmisão ascendente das informações nociceptivas
- Ativação da via descendente inibitória
- Inibição discreta dos nociceptores periféricos
Quais os 3 receptores dos opióides?
- Mi
- Delta
- Kappa
O receptor ________ (Mi/Delta/Kappa) é o principal responsabel pela analgesia de uma maneira geral
Mi
Quais os eixos de anlgesia que os receptores opióides agem?
- Supra-espinal, Espinal e periférico
Relação entre os receptores opióides e o seu tipo de resposta nos eixos supra-espinal, espinal e periférico
Qual receptor opióide é o principal responsável pela depressão respiratória?
Mi e em segundo lugar delta
V ou F
O receptor delta, diferentemente do receptor Mi e Kappa, gera sedação.
Falso
O receptor delta, diferentemente do receptor Mi e Kappa, NÃO gera sedação.
Onde estão localizados os receptores opióides?
- Cortex
- Amígdala (comportamento emocional)
- Septo
- Tálamo
- Hipotálamo
- Mesencefálo
- Medula
Quais os tipos de fármacos opióides e suas diferenças?
- Agonistas puros - Preferenciais sobre os receptores Mi
- Agonistas mistos - Atuam em mais de um receptor opióide
Principais efeitos dos farmacos opióides Mi?
Analgesia supra espinhal, depressão respiratória, euforia e dependência física
Agonistas (representantes) dos receptores Mi?
- Morfina +++
- Fentanil +++
- Codeína +
- Buprenorfina +++
(cruzes dizem sobre seletividade)
Efeitos dos receptores Kappa?
Analgesia medular, miose e sedação
Principal representante do Kappa?
- Etorfina +++ (não usado em humanos)
- Fentanil +
- Morfina +
Quais os antagonistas dos opióides?
- Nalorfina
- Naloxona
- Naltrexona
Quais os opióides fortes, fracos e ‘‘médios’’?
- Fortes - Sulfentanila (1000x à morfina) e Fentanila (100x)
- ‘Médios’ - Morfina, meperiditina, oxicodona, metadona
- Fracos - Tramadol, Codeína e propoxifeno
Mecanismos moleculares dos opióides?
Receptores opioides pertencem a familia dos receptores acoplados às proteinas G
- Inibem adenilciclase e reduz AMPc
- +abertura dos canais de K e inibem os de Ca
- Diminuem liberação de neurotransmissores
Explique o efeito de euforia causado por alguns opióides
Agem em receptores do sistema límbico, gerando efeito eufórico (poderosa sensação de bem-estar)
Opioides bloqueiam cortex préfrontal (glutamato) e área tegumenta ventral (dopamina) que ativam neurônios Gabérgicos que bloqueiam a função bloqueadora de gratificação do pálido ventral (PV)
Por que acontece a depressão respiratória por ação dos opióides?
Doses terapêuticas diminuem a sensibilidade do centro respiratório à pressão de CO2, o que não ocorre com a depressão da função cardiovascular
Qual principal opióide responsável pela depressão do reflexo da tosse?
Codeina
Efeito dos opioides no trato gastrintestinal?
Aumento do tônus e diminuem motilidade
Quais as tolerâncias dos opióides e sua velocidade de desenvolvimento?
- Euforia (tolerância rápida)
- Analgesia e depressão respiratória (tolerância moderada)
- Miose e constipação (quase nenhuma tolerância)
Efeitos do uso crônico dos opioides? (sobre tolerância)
Dessensibilização e interiorização dos receptores
Diacetilmorfina (heroina)
Menor duração e + dependencia
Codeina
Obtida da morfina, VO, baixa potência analgésia, não induz euforia. Gera constipação
dextropropoxifeno
Similar a codeina, duração maior
Meperidina
- Similar a morfina
- Agitação e não sedação
- Euforia e dependencia
- Anestésico no parto (útil)
Fentanil
- Derivado da fenilperidina
- Ação SIMILAR a morfina e de longa duração
Metadona
- Semelhante a morfina com - sedação
- Longa duração (1/2 vida maior que 24h)
- Menr dependencia e abstinencia
Tramadol
- Agonista fraco dos receptores Mi
- Inibidores da captura de NE (norepinefrina)
Tríciclicos
Inibidores da captura de NE
