Metabolismo Flashcards

1
Q

Conversión bioquímica (enzimática) de un fármaco en otra química que recibe el nombre de metabolito

A

Metabolismo

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Espacio de Disse

A

Parenquima donde se metabólica en mayor cantidad
Hace contacto con los hepatocitos
Facilita el intercambio de fármacos y metabolitos rápidamente

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Reacciones de fase 1

A

Se altera un grupo funcional, se hace más polar (hidrofilica)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Reacciones de fase 2

A

Vuelve moléculas pequeñas y lipofilicas en grandes e hidrofilicas para eliminarlos

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Citocromo P450

A

Principal catalizador de las reacciones de transformación de fármacos
Hay 17 familias en humanos
Añade fuente de variabilidad ínter e intraindivudual en el metabolismo de fármacos
Explica efectos tóxicos e interacciones farmacologicas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Isoforma más importante del Citocromo P450

A

Isoforma 3A

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Factores que afecta al citocromo P450

A

Alimentos, tabaco, alcohol, medio ambiente, fármacos, polimorfismos genéticos

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Consecuencias de la inducción de p450

A

Incrementa la velocidad de metabolismo debido a un incremento en la síntesis de proteínas
Interacciones fármaco fármaco
Probables concentraciones subterapeuticas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Enzimas que intervienen en la mayor parte del metabolismo de fármacos

A

CYP1, CYP2, CYP3

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Que porcentaje de fármacos se metabolizan con citocromo P450

A

60%

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Enzima más abundante en el hígado

A

CYP3A4

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Por que es importante el citocromo P450

A

Principal

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Inductores de CYP450

A

Inductores prototipos como hidrocarburos aromáticos policiclicos: induce la familia 1A
Glucocorticoides y antiepilepticos:familia 3A4
Isoniazida, acetona y etanol: familia 2A1
Algunos inductores activan la biotransformacion de fase 2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Inductores de metabolismo de fármacos

A

Remedios hervolarios
Alcohol
Tabaquismo
Dieta
Ayuno
Te verde y negro

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Por qué se inhibe el CYP450

A

Por union competitiva o no competitiva al sitio ortosterico
La unión puede ser reversible o irreversible- jugo de toronja
Los niveles plasmaticos del fármaco aumentan

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Consecuencias de la inhibición el farmaco

A

Incrementa la concentracion Plasmaticos del farmaco
Reduccion de la concentarcion del fármaco
Efecto farmacológico mayor y más prolongado si el fármaco es el activo
Incrementa el potencial de toxicidad

17
Q

Inibidor más común del CYP450

A

Jugo de toronja

18
Q

Otras interacciones

A

Dependen en gran medida del metabolismo de fase 1
Medicamentos metabolizados por la misma enzima de forma competitiva loq ie disminuye la velocidad el metabolismo del fármaco menos afín

19
Q

Farmacogenetica

A

Estudio de variaciones hereditarias en la respuesta a los fármacos
Variaciones genéticas en la fármaco cinética y fármaco dinámia

20
Q

Polimorfismos genéticos N acetil transferasa hepática

A

Acetiladores rápidos y lentos
Misma calidad de la enxikab
Solo cambia la cantidad

21
Q

NAT 2

A

primera en presentar polimorfismos
Ionazida es activa y N acetil Isoniazida no
Velocidad y grado de metabolismo afectará la eficacia de fármaco en tratamiento con la tuberculosis

22
Q

Reacción de fase 2 que inactiva casi en su totalidad a los xenobioticos que la sufren

A

Metilacion

23
Q

Polimorfismo

A

Existencia de dos o más variantes genéticas que dan lugar a fenotipos distintos
Influyen en la eficacia y toxicidad de fármacos