Medicamente cu acțiune în domeniul colinergic Flashcards

1
Q

Ce efecte produce medicația SNVP?

A
  • efecte similare cu cele produse de stimularea parasimpatică
  • efecte similare activării sinapselor neuroefectoare colinergice muscarinice/nicotinice
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Denumire generală subst. care mimeaza acț. SNVP

A

PARASIMPATICOMIMETICE

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Denumire generală subst. cu efecte antagoniste parasimpaticului

A

PARASIMPATICOLITICE

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Sinteza ACh- formare in organism

A

colină + acetilcoA —————————–> ACh

(acetilcolinesterază)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Depozitare ACh

A

în vezicule sinaptice

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Tipuri de eliberare a ACh

A
  • exocitoză
  • eliberarea spontană a unei cantit. constante de o cuantă (insuf. pt. răsp. efector)
  • prin impuls nervos a 100 cuante în prezența ionilor de calciu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Subtipuri receptori muscarinici

A

M1, M2, M3, M4, M5

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Localizare receptori muscarinici

A
  • în sinapsele neuroefectoare PARASIMPATICE din:
    - mușchii netezi
    - miocard
    - glande exocrine
  • în sinapsele neuroefectoare SIMPATICE din:
    - glandele sudoripare
    - creier
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Subtipuri receptori nicotinici

A

Nm si Nn

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Nm

A
  • receptori de tip MUSCULAR/ receptori de PLACĂ TERMINALĂ

- în sinapsele neuroefectoare SOMATICE

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Nn

A
  • receptori de tip NEURONAL/ de tip GANGLIONAR
  • în sinapsele interneuronale din TOȚI gsnglionii VEGETATIVI (parasimpatici, simpatici)
  • în medulosuprarenală
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Efecte muscarinice cardiovasculare ale ACh

A
  • NSA: efect cronotrop negativ (scade FC)
  • NAV: scade viteza de propagare a stimulului
    crește perioada refractară
  • efect inotrop negativ (scade forța de contracție)
  • supresia automatismului fibrelor Purkinje –> creșterea pragului pt declanșarea fibrilației ventriculare
  • inhibă acțiunea stimulatoare a catecolaminelor asupra cordului
  • VASODILATAȚIE ÎN TOATE TERITORIILE VASCULARE
  • hipotensiune arterială
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Efecte muscarinice gastro-intestinale ale ACh

A
  • crește activitatea secretorie gastrică
  • stimulează activitatea motorie digestivă - crește peristaltica
  • grețuri
  • vărsături
  • colici intestinale
  • defecație
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Efecte muscarinice respiratorii ale ACh

A
  • crește tonusul musculaturii netede din bronhii
  • crește secreția traheo-bronșică
  • sindrom de obstrucție bronșică
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Efecte muscarinice ale ACh asupra tractului urinar

A
  • stimulează peristaltismul ureteral
  • contractă detrusorul vezical
  • favorizează micțiunea
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Efecte muscarinice oculare ale ACh

A
  • mioză
  • contracția m. ciliari, creșterea convexității cristalinullui & focalizare pt vederea de aproape
  • scade presiunea intraoculară
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Efecte muscarinice ale ACh asupra glandelor exocrine

A

stimulează secreția glandelor - salivare

                                               - sudoripare
                                               - lacrimale
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Intoxicația cu ciuperci din specia Amanita Muscaria- timp de instalare

A

20-30 min

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Intoxicația cu ciuperci din specia Amanita Muscaria- efecte

A
  • digestive: sialoree, grețuri, colici abd, vomă, diaree
  • resp.: hipersecreție traheo-bronșică, bronhospasm
  • cardiovasc.: hipotens. arterială, bradicardie
  • oculare: mioză, tulburări de acomodare
  • neuropsihice: agitație, iritabilitate, halucinații, delir
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Intoxicația cu ciuperci din specia Amanita Muscaria- cond. de apariție a decesului

A

insuf. resp. + cardiocirculatorie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Intoxicația cu ciuperci din specia Amanita Muscaria- tratament

A

admin. Atropină + susținerea funcțiilor vitale

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Efecte nicotinice ale ACh asupra SNC

A
  • tremor + convulsii
  • inițial: stimulează centrii resp.+ cardiovasc. –> apoi: îi deprimă- stop cardioresp.
  • stimulează centrul vomei din bulb–> emeza
  • stimulează centrul supraoptic din bulb –> reduce diureza
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Efecte nicotinice cardiovasculare ale ACh

A
  • inițial: reduce activit. cardiacă –> creșterea dozei: stimularea gangl. simp. + medulosup.
    stimularea chemorec. aortici + carotidieni
  • stimulează - funcțiile cardiace
    - vasoconstricția
    - creșterea tensiunii arteriale
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Efecte nicotinice gastrointestinale ale ACh

A
- crește activit. motorie + secretorie în tubul digestiv --> peristaltism accentuat
hipersecreție gastrică
- greață
- vărsături
- colici
- diaree
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

De ce nu poate fi folisită ACh ca medicament?

A
  • răspândirea largă a rec. colinergici
  • acțiune prea intensă, neselectivă + de scurtă durată
  • metabolizată rapid de colinsterază
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Clasificarea medicației cu acțiune pe sistemul parasimpatic

A
Medicamente parasimpaticomimetice
- directe
- indirecte
Medicamente parasimpaticolitice
- muscarinolitice
- nicotinolitice
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Acetilcolinomimetice directe - enumerare

A
  • ACh
  • Esterii sintetici ai colinei - Carbacol
    - Metacolina
    - Betanecol
    - Pilocarpina
28
Q

Acetilcolinomimetice indirecte - enumerare

A

a. reversibile - Neostigmina
- Fizostigmina (Ezerina)
- Piridostigmina
- Edrofoniu
b. ireversibile - Ectiopat
- Fluostigmina
- Paraxon

29
Q

Care este reactivatorul de colinesteraze pt compușii organofosforici?

A

Obidoxima

30
Q

Muscarinolitice - enumerare

A

a. naturale - Atropina
- Scopolamina
b. de sinteză
- antisecretoare gastrice- Propantelina
- Pirenzepina
- Telenzepina
- Oxifenciclimina
- anticolinergice midriatice - Homatropina
- Ciclopentolat
- Tropicaminda
- anticolinergice antiparkinsoniene - Benztropina
- Trihexifenidil

31
Q

Nicotincolinolitice - enumerare

A

a. Ganglioblocante - Trimetafanul
b. Blocante neuromusculare
- antidepolarizante (curare) - Pancuroniu
- Atracurium
- cu depol. prelungită - Suxametoniu

32
Q

Indicații terapeutice ACh

A

local, în oftalmologie pt. a preveni deplasarea anterioară a implantului de cristalin postoperator –> iris miotic- barieră mecanică

33
Q

Contraindicații esteri sintetici ai colinei

A

astm bronșic
hipertiroidie
insuf. coronariană
boala ulceroasă

34
Q

Reacții adverse esterii sintetici ai colinei

A
colici abdominale
eructații
transpirații
sialoree
dificultăți de acomodare vizuală
cefalee
senzație de micțiune
35
Q

Ce este carbacolul?

A

parasimpaticomimetic utilizat în tratamente oftalmice

36
Q

Carbacol- acț. farmacodinamică

A
  • produce efecte MUSCARINICE + NICOTINICE
  • predomină acțiunea pe - tubul digestiv
    - vezica urinară
    - ochi
37
Q

Carbacol- mod de admin.

A
  • 0,5 ml sol. este suficientă pt. realiz. miozei
  • mioza- maximă în 2-5 min
  • în caz de supradoză- admin. de Atropină
38
Q

Carbacol- efecte adverse

A
  • hipersecreție gastrică puternică
  • foarte rar: - înroșire a tegumentelor
    - epigastralgii
    - crampe abd.
    - cefalee
  • postop: keratopatie buloasă persistentă
  • indivizi sensibili: dezlipire de retină
39
Q

Carbacol- indicații terapeutice

A
  • se admin. limitat
  • miotic in tratamentul glaucomului
  • atonie intestinală
  • atonie vezicală postop
40
Q

Metacolina - acț. farmacodinamică

A
  • selectivitate mai pronunțată
  • interacț. predominant cu rec. MUSCARINICI
  • predomină pe AP. CARDIOVASC.
41
Q

Metacolina- utilizări terapeutice

A
  • tahicardie paroxistică
  • arterită
  • sindrom Raynaud
42
Q

Betanecol- acț. farmacodinamică

A
  • efecte MUSCARINICE
  • predomină la niv. ap. DIGESTIV + URINAR
  • durata de acțiune- relativ prelungită (este rezistent la colinesterază)
43
Q

Betanecol- utilizări terapeutice

A

atonie INTESTINALĂ + VEZICALĂ

44
Q

Betanecol- efecte adverse

A
  • colici abd.
  • sudorație
  • dispnee
  • hipotensiune arterială
45
Q

Betanecol- contraindicații

A

NU se admin. INTRAMUSCULAR + INTRAVENOS
în obstrucția mecanică a:
- tractului digestiv
- căilor urinare

46
Q

Ce este pilocarpina?

A

alcaloid din frunze de Pilocarpus jaborandi

47
Q

Pilocarpina- acț. farmacodinamică

A
  • efecte predominante de tip MUSCARINIC
  • ochi: mioză activă + scade presiunea intraoculară
  • stimulează musculatura netedă–> creșterea tonusului + motilității - gastrointestinale
    - ureterelor
    - vezicii urinare
    - căilor biliare
    - spasm bronșic
  • stimulează secreția glandelor exocrine –> efecte nervoase de tip stimulator
48
Q

Pilocarpina- indicații terapeutice

A
  • glaucom –> efectul durează 4-6 h
  • irite
  • iridociclite
  • intoxicația cu Atropină - admin. i.v. –> antagonizează numai efectele periferice
  • INDICE TERAPEUTIC MIC –> se utiliz. limitat
  • sialogog în litiaza glandelor salivare
49
Q

Antidot în intoxicația cu Pilocarpină

A

Atropina

50
Q

Pilocarpină- efecte adverse

A
  • dureri la regiunea sprâncenelor

- cu timpul –> toleranță la efectele oculare

51
Q

Cum acționează acetilcolinomimeticele indirecte?

A

inhibă acțiunea hidrolizantă a colinesterazelor (le blochează)

52
Q

Mecanism de acțiune- acetilcolinomimetice indirecte

A

formează un complex cu acetilcolinesteraza –> blochează activitatea de hidroliză a ACh –> se acumulează ACh –> apar efectele ACh mult mai puternice și mai prelungite

53
Q

Acetilcolinomimetice indirecte- contraindicații

A
- obstrucții mecanice ale tubului digestiv
                                     ale căilor urinare
- peritonită
- SUB STRICTĂ SUPRAVEGHERE la bolnavii cu:
           bradicardie
           hipotensiune arterială
           aritmii
           ulcer peptic
           boala Addison
           astm bronșic
           epilepsie
           hipertiroidie
DEOARECE POT DECLANȘA FiA
54
Q

Acetilcolinomimetice indirecte reversibile- enumerare

A

Neostigmina
Fizostigmina (Ezerina)
Piridostigmina
Edrofoniul

55
Q

Neostigmina- farmacocinetică

A
  • traversează dificil membranele biologice–> NU penetrează bariera hemato-encefalică
  • absorbția intestinală- redusă & variabilă –> doza este de 15x mai mare decât cea injectabilă
56
Q

Neostigmina- mecanism de acț.

A

blochează moderat reversibil colinesterazele

57
Q

Neostigmina- acț. farmacodinamică

A
  • asemănătoare cu ACh
  • efecte MUSCARINICE: predomină acț. pe tubul digestiv + vezica urinară –> stimulează motilitatea
  • efecte NICOTINICE –> în doze mici: contractă selectiv musculatura striată
58
Q

Neostigmina- indicații terapeutice

A
atonie intestinală -->  pt stimularea peristaltismului intestinal: 0,25-1 mg i.m./i.v.
retenție urinară
miastenia gravis: 10-30 mg/zi p.o.
antidot in intoxicația cu curare
glaucom
59
Q

Neostigmina- efecte adverse

A
(în caz de supradozaj)
greață
vărsături
hipersalivație
hipersecreție bronșică + sudorală
colici abd.
60
Q

Neostigmina- contraind.

A

astm
boala Parkinson
obstr. mecanică a tractului digestiv/ căilor urinare
la gravide

61
Q

Fizostigmina- mecanism de acț.

A

blochează moderat reversibil colinesterazele

62
Q

Fizostigmina- acț. farmacodinamică

A
  • predomină efectele MUSCARINICE la niv. ochiului
    • -> mioză + scăderea presiunii intraoculare
    • -> efectul se menține 24-48 h
  • efecte NICOTINICE stimulatoare somatice–> contractă musculatura striată
  • penetrează bariera hemato-encefalică–> efecte de tip excitator
63
Q

Fizostigmina- indicații terapeutice

A
  • local în glaucom + ulcer cornean

- i.v. lent –> antidot în supradozarea medicamentelor cu proprietăți anticolinergice

64
Q

Fizostigmina- efecte adverse

A
iritație locală--> după admin. în cură prelungită
mioză
spasm ciliar
nistagmus
cefalee
hipersalivație
greață
vărsături
crampe abdominale
diaree
hipersercreție bronșică
bronhospasm
aritmii
crampe musculare
fasciculații
paralizie
efecte centrale--> confuzie, ataxie, convulsii, agitație, 
                               anxietate, comă
65
Q

Piridostigmina- acț. farmacodinamică

A

acț. asemănătoare cu Fizostigmina DAR mai intensă și mai prelungită

66
Q

Piridostigmina- indicații terapeutice

A

atonie intestinală postop

miastenia gravis

67
Q

Edrofoniul- acț. farmacodinamică

A
  • predominantă pe m. striați și de scurtă durată–> asupra joncțiunii neuro-musculare
  • efecte muscarinice reduse
  • acțiunea se instalează rapid datorită:
    - afinității mari pt AChE
    - unui efect direct pe rec. nicotinic colinergic
  • doze mici (10 mg) –> fasciculații musculare
  • doze mari, excesive–> paralizie musculară
    oprirea respirației