Grundläggande farmakologi Flashcards
Vad är farmakologi?
Principer för läkemedels egenskaper och effekter.
Vad är klinisk farmakologi?
Då läkemedlet ställs i relation till det speciella sjukdomsförloppet och den kliniska situationen.
Vad är farmakodynamik?
“Vad läkemedlet gör med kroppen”
Exempelvis vilken receptor läkemedlet binder till, vilket enzym som påverkas.
Dynamik är inte att bland ihop med effekt.
Vilken är skillnaden mellan farmakodynamik och effekt?
Exempelvis administreras ett blodtryckssänkande:
Effekten är att blodkärl slappnar av och blodtryck sjunker.
Dynamiken är att agonisten/antagonisten binder till den receptor/påverkar det enzym/protein som ger effekten.
Vad är farmakokinetik?
" Vad kroppen gör med läkemedlet". Administration Distribution Metabolism Elimination
Vad är ett läkemedels effekt beroende av?
Att det når ut i vävnaderna. Väl i vävnader bestäms effekt av koncentration.
Administration kan påverka tiden för effekt. Detta kan även påverkas av vilken typ av receptor och signalväg som leder till respons.
Vad innebär absorption?
Hur läkemedlet tas upp i kroppen.
Absorptionen av läkemedel tillhör farmakokinetiken. Då läkemedel tar sig från ex. mag-tarmkanal till blod för att kunna transporteras till verkningsställe.
Hur absorptionen går till beror mycket på läkemedlet själv. Beroende på om det är fettlösligt/vattenlösligt, stort/litet, laddat/oladdat tar det sig igenom membranet på via passiv diffusion resp. aktiv transport.
Vad har ett läkemedels sura/basiska egenskaper för påverkan på farmakokinetiken?
Läkemedel kan vara sura, basiska eller neutrala. –> Beroende på vart i kroppen de verkar kommer de ha olika jonisering och detta kan exempelvis påverka dess förmåga att ta sig över cellmembran. Ju mer joniserat (polärt) ett läkemedel är, desto mer vattenlösliga är det. Därför påverkar även dessa egenskaper läkemedlets eliminering.
Vad innebär biotillgänglighet (F)? Hur kan man påverka biotillgängligheten?
Den andel av en given dos som i oförändrad form når systemkretsloppet.
Biotillgängligheten kan påverkas bl.a. genom administrering. Genom att exempelvis administrera intravenöst undviks påverkan på läkemedel av levern.
Anledningar till låg biotillgänglighet är bland annat dåligt upptag i tarmen (inflammatoriska tarmsjukdomar), nedbrytning innan upptag och första passage-metabolismen.
Vad har levern för roll i farmakokinetik?
Levern är det viktigaste organet för metabolism av läkemedel och är 1a passagen av metabolism. Omvandling av läkemedel sker i lever direkt efter absorption –> påverkar därmed biotillgänglighet.
Påverkan på biotillgänglighet av levern kan undvikas genom exempelvis rektal administrering.
I levern konverteras molekyler så att de bli mer vattenlösliga.
Vad innebär distribution?
Fördelningen av läkemedel i vävnader efter det att jämvikt mellan koncentration i vävnader ställt in sig.
Fördelning mellan exempelvis fritt läkemedel i blod och vävnader, uppbundet läkemedel i blod och vävnader samt läkemedel på verkningsplats.
Hur kan variationer i distribution av läkemedel uppstå?
Variationer kan uppstå till följd av variationer hos läkemedel samt mellan individer.
Läkemedlets egenskaper kan påverka dess förmåga att ta sig över membran och in i vävnader.
Variationer av vaskulisering i olika vävnader.
Variationer i kroppssammansättning.
Variationer i hur läkemedel binds upp i blod vs vävnad.
Variationer i ansamling till fett.
Vad menas med distributionsvolym?
Den hypotetiska volym ett läkemedel tar upp efter administration och efter det att jämvikt av läkemedlet i kroppen ställt in sig.
Begreppet ger ett mått på hur läkemedlet fördelar sig i vävnader. Låg Vd innebär att mycket läkemedel finns kvar i blodet. Hög Vd innebär att mycket läkemedel finns i vävnader.
På vilket sätt är ett läkemedels fettlöslighet avgörande för elimination?
Vattenlösliga läkemedel läkemedel kan elimineras via njurar och urin, hud och svettningar samt lungor och utandning.
Fettlösliga läkemedel elimineras via det enterohepatiska kretsloppet. (Lever -> Galla -> Tarm).
Hur sker metaboliseringen av fettlösliga läkemedel i levern?
I två separata faser.
- Fettlöslig molekyl omvandlas till en inaktiv/reaktiv mellanprodukt via exempelvis hydrolys, oxidation, reduktion ect.
- Mellanprodukten konverteras till en vattenlöslig produkt.
Vilken är njurarnas roll i eliminationen?
Njurarna filtrerar blod vilket innebär att fettlösliga läkemedel elimineras fritt.
Därav är njurfunktionen av vikt att ta till hänsyn vid dosering av polära läkemedel.
Vad innebär clearance respektive total body clearance?
Clearance är ett värde på den volym plasma som renas från läkemedel per tidsenhet av njuren.
Clearance påverkar därmed halveringstider.
Total body clearance är summan av renal clearance, hepatiskt clearance och clearance av andra elimineringsvägar.
Vad menas med halveringstid (T 1/2)?
Den tid det tar för p-koncentrationen av ett läkemedel att halveras. Beror på distributionsvolym och clearance.
Är normalt konstant men kan påverkas av metabolism i lever, njurfunktion, alkoholintag, dosering ect.
Vad menas med ett terapeutiskt fönster?
Den koncentration där ett läkemedel har önskad effekt. I de fall där “fönster” är smala är korrekt dosering av vikt. Om koncentrationer går utanför terapeutiskt fönster riskerar man utebliven effekt eller toxicitet.
Vad innebär steady-state?
Efter en tid av kontinuerlig tillförsel av läkemedel infaller en jämvikt mellan absorption och elimination.
Detta ger en jämn koncentration av läkemedel i kroppen, detta kallas för ett steady state.
Vad beror ett farmakas effekt på?
Koncentration i målorgan.
Beror därför indirekt på dosering, administration, individ, kinetik och dynamik då alla dessa bidrar till slutkoncentrationen i vävnader.
Vad definierar ett läkemedel?
” En kemisk substans som används för att bota, lindra eller förebygga symptom och sjukdomstillstånd.”
Substanser som används vid diagnostik, exempelvis antikroppar, anses även vara läkemedel.
Vad finns det för olika farmakoterapier?
Kausal terapi - Läkemedel angriper direkt orsak till sjukdom - ex. antibiotika.
Symtomatisk terapi - Lindrar/upphäver sjukdomssymtom - ex. smärtstillande.
Substitionsterapi - Läkemedlet ersätter kroppseget ämne - ex. insulin.
Profylaktisk terapi - Förebygger sjukdom - ex. vaccin.
Vilka generella krav ställs på läkemedel för att de ska få vara receptfria resp. receptbelagda?
Receptfria läkemedel ska generellt inte ha några större biverkningar, om de tas enligt instruktioner. - Bygger på egenvård.
Receptbelagda läkemedel har generellt större biverkningar, inte är färdigutvecklade. Läkemedel blir även receptbelagda om de kan utnyttjas i andra syften än medicinska. Exempelvis cytostatika, anabola steroider, narkotika.
Vad är skillnaden mellan ett läkemedels substansnamn och produktnamn?
Substansnamn: ex. paracetamol.
Produktnamn: Alvedon, panodil ect.
Vad är skillnaden mellan ett originalläkemedel och ett generiskt läkemedel?
Original: “original” som en gång varit patenterad.
Generiskt: “kopior” med samma verksamma substans.
Vad menas med att läkemedel kan ha effekt på olika nivåer?
Ex. blodtryckssänkande läkemedel.
system - Blodtryck sjunker.
vävnad - Kärl vidgas och “slappnar av”
cellnivå: muskelceller relaxerar.
molekylär nivå: Receptor stimuleras/blockeras.
