Farmakologi Flashcards
Vilka strukturer påverkar farmakodynamik?
Ge 3 undantag.
Receptorer,enzymer, bärarprotein, jonkanal.
Antibiotika, antacida, röntgenkontrast.
exempel på hur LM påverkar enzymer
Cyclooxygenashämmare (COX-hämmare) - hämmar cyclooxygenas (COX) och minskar därmed bildning av prostaglandiner (och tromboxan)
exempel på hur LM påverkar bärarproteiner
Selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI) - hämmar selektivt det bärarprotein som sköter återupptaget av serotonin, presynaptiskt - ökar halten av serotonin i synapsklyftan - ökar därmed aktiviteten i postsynaptiska receptorer - ger en antidepressiv effekt
exempel på hur LM påverkar jonkanaler
Kalciumflödeshämmare, (kalciumantagonist) - blockerar specifika jonkanaler i hjärtat för upptag av kalciumjoner - minskar aktiviteten i hjärtats retledningssystem, - används vid angina pectoris och hypertoni.
exempel på hur LM påverkar receptor
Liganden/agonisten binder till receptorn på cellmembranets ”utsida” och aktiverar receptorn
Agonist Exempel − b2 (beta 2)-stimulerare
vad beror absorptionen av?
beredningsform, fettlöslighet/vattenlöslighet, Motilitet ,Blodflöde
Definiera begreppen: 1.Första passage-metabolism/effekt och 2. Biologisk tillgänglighet och vad den beror på
- LM som intas peroralt genomgår en mindre metabolism av lever och mag-tarm innan det kommer ut i systematiska kretsloppet
- Den del av tillförd LM som når kretsloppet i oförändrad form (anges i procent), beror av ABSORPTIONSGRAD och FÖRSTA PASSAGEMETABOLISM
Distribution beror av:
Läkemedlets fettlöslighet
Läkemedlets proteinbindningsgrad
Den regionala blodcirkulation
Barriärer ( Blod-hjärnbarriären (BBB), Placentabarriären )
Vad innebär distribution?
Det är ett mått på hur effektivt läkemedlet sprider sig i kroppen och den volym som behövs för att rymma allt läkemedel i kroppen, så att koncentrationen är lika med plasmakoncentrationen
Vad innebär stor/ liten Vd?
Stor: finns huvudsakligen utanför blodbanan- långsam omsättning
Liten: LM kvar i blodet- snabb omsättning
Var och hur fungerar metabolismen?
Det sker i lever och tarmarslemhinnan. Det oskadliggör och förenklar utsöndring genom att 1. as 1. Inaktivering genom oxidation– cytokrom P-450 2. Ökad vattenlöslighet genom konjugering – möjliggör
utsöndring via njuren
– glukuronsyra, ättikssyra, glutation
Hur utsöndras läkemedel?
Vattenlösligt- njurar, urin
Fettlösligt- lever, galla
clearance
mått på kroppens förmåga att eliminera ett läkemedel
- den plasmavolym som fullständigt befrias från läkemedel per
tidsenhet (ml/min)
Ackumulation
ansamling av läkemedlet beroende på mättnad av ett eller flera
enzymer som deltar i nedbrytningen
Halveringstid (t½):
Den tid det tar för plasmakoncentrationen att halveras
Steady state
Jämviktskoncentration som inträder efter 5 t½ vid upprepad dosering
Symptomatisk terapi
behandlar symptomen
Kausal terapi
Botar sjukdom med LM
Substitutionsterapi
LM som ersättning för ett hormon som inte finns tillräckligt av i kroppen, tex insulin
Palliativ terapi
finns inget att göra, slutskedet, fokuserar på att minska lidandet och smärtan
Systemisk terapi
Behandling som ges systematiskt, dvs till hela kroppen. Motsatsen till lokal terapi