Farmakologi

Question 1

Definer farmakokinetikk

Answer 1

Beskrivelse av hvordan et legemiddel beveger seg gjennom en organisme. “Hva kroppen gjør med et legemiddel”

Opptak, distrubisjon, reseptorbinding, metabolisme, utskillelse

Question 2

Definer farmakodynamikk

Answer 2

Beskrivelse av effekten av et legemiddel. “Hva legemiddelet gjør med kroppen”

Question 3

Hva er absorpsjon? Hva beskriver hvor mye av en dose som absorberes uforandret?

Answer 3

Opptak av legemiddel til blodet.
Biologisk tilgjengelighet (F)

Question 4

Definer distribusjon, og hvordan påvirkes den?

Answer 4

Fordeling av legemiddel fra blod til/fra vev/målorgan. Fordeles mellom 3 faser: blodet, ekstracellulær og intracellulær væske.

Påvirkes av legemiddelets binding til proteiner, evnen til å passere biologiske barrierer og fettløselighet

Question 5

Hva er distrubisjonsvolum og hvordan beregnes det?

Answer 5

Teoretisk verdi som viser legemiddelets (LM) fordeling mellom blodet og resten av kroppen. Lav V_d betyr mye LM i blodet.

V_d = totallengde LM i kroppen/plasmakonsentrasjon av LM

Question 6

Hvor og hvordan metaboliseres legemidler?

Answer 6

Oftest i lever.
Omdannes fra hydrofobe til hydrofile forbindelser som kan skilles ut via nyrene.

2 faser;
Fase 1: enzymer i ER (oksidering, reduksjon, hydrolyse)
Fase 2: enzymer i cytosol (konjugering, glukuronidering, acetylering, glykonkonjugering, sulfatering)

Question 7

Hva består eliminasjon av legemidler av?

Answer 7

Eliminasjon = metabolisme + utskillelse

Question 8

Hva er biologisk tilgjengelighet, og hvordan beregnes det?

Answer 8

Andelen av antatt legemiddel som kommer uforandret inn i det systemisk kretsløpet.

Tall mellom 0 og 1.

F= andelen av en legemiddeldose som kommer uforandret inn i systemkretsløpet / dosen

(Nupens likning; biotilgjengelig dose/administrert dose)

Question 9

Hva er forskjellen eliminasjon ved 1. og 0. ordens kinetikk

Answer 9

1. orden: eliminasjonshastighet proporsjonal med konsentrasjon av LM (de fleste LM har 1. orden)
2. orden: konstant eliminasjonshastighet, uavhengig av konsentrasjon. (eks alkohol)

Question 10

Hva er steady state?

Answer 10

I steady state er det likevet mellom opptak og utskillelse.

Gjentatt dosering av LM fører til at LM akkumuleres i kroppen til steady state oppnås. Vil ha steady state i terapeutisk område.

Question 11

Hva kan være et målmolekyl for et legemiddel?

Answer 11

Reseptorer, ionekanaler, enzymer eller transportmolekyler. Noen legemidler må binde til målmolekyl for å fungere.

Question 12

Definer agonist og antagonist

Answer 12

Agonist: stimulerer reseptor/prosess
Antagonist: blokkerer reseptor/prosess, kan være kompetitiv/non-kompetitiv.
Kompetitiv antagonist: binder til samme bindingssete som agonistisk ligand
Non-kompetitiv antagonist: blokkerer reseptor uten å binde til samme bindingssete som agonistisk ligand.

Question 13

I hvilke sammenhenger benyttes legemiddelanalyser?

Answer 13

Terapikontroll (er dosen i terapeutisk område?), misbruksdiagnostikk (mistanke og oppfølging), mistanke om forgiftning.

Analysene kan fortelle hvilket stoff det er, og mengden av det.

Question 14

Hvordan påvirkes konsentrasjonen av legemidler i blodet?

Answer 14

ADME: absorpsjon, distrubisjon, metabolisme og ekskresjon

Question 15

Hva påvirker metabolismen?

Answer 15

Enzymhemming, enzyminduksjon (økt mengde), genetiske forhold (kopi/mutasjoner i gener), generell leverfx

Question 16

Hva kan være problematisk dersom et legemiddels binding til målmolekyl ikke er helt spesifikt?

Answer 16

Binding til andre reseptorer med likhetstrekk vil gi birvikninger. Til eksempel vil hjertemedisiner kunne gi uønskede effekter (muskelsammentrekninger) i lunge og livmor da betablokkere også kan bindes til en lignende effektor i lungevev.

Question 17

Hvordan virker morfin på kroppen? Hvilke effekter gir morfin?

Answer 17

Binder til opiodreseptorer i nerveceller –> kaliumportaler åpnes, spenningspotensial endres og man får en redusert frigjøring av signalsubstanser.

Fører til;
- Smertelindring, tretthet/velvære, endret virkelighetsoppfatning, nedsatt talefx, nedsatt koordinering, avhengighetsutvikling

Question 18

Hvordan virker etanol på kroppen? Hvilke effekter gir etanol?

Answer 18

Binder til reseptorer i nervecellene –> klorionkanaler åpnes og klorioner kommer inn i cellen –> nedsetter spenningspotensiale og celle krever kraftigere stimulus for utløsning av nerveimpuls.

Fører til;
- Tregere reaksjonsevne, dårligere motoriske egenskaper, endret oppførsel og stemmeleie, endret virkelighetsoppfatning

Question 19

Hvordan virker kokain på kroppen?

Answer 19

Sentralstimulerende stoff som hemmer reopptak av serotonin, dopamin og noradrenalin –> mer signalsubstans tilgjengelig i synapsen –> forsterket signaloverføring. Altså en stimulerende effekt.