Farmakokinetik

Question 1

Hvad forstås ved absorption?

Answer 1

Optagelse af lægemiddel fra administrationsstedt til blodbanen.

Question 2

Hvilken barriere skal lægemidlet passere under absorptionen, og hvad består barrierne af?

Answer 2

Cellemembranen > Fosfolipiderne

Question 3

Hvad forstås ved aktiv transport?

Answer 3

Bevægelse af oløslige molekyler ind eller ud af en celle gennem cellememranen fra et område med lavere koncentration til et område med højere koncentration.

Det kræver energi, som cellen bruger til optagelse af lægemiddler.

Question 4

Hvad forstås ved diffusion?

Answer 4

Passiv transport

• Cellen optager lægemiddel unden energiforbrug
• Pimært fra høj til lav koncentration

Question 5

Hvad har betydning for absorption af lægemidler, der administreres P.O?

Answer 5

-Ringe udløsning af lægemiddelstoffet i mavetrarmsaften, kemisk instabilitet: Mavesyrer

-Enzymatisk nedbrydning af lægemiddelstoffer under fordøjelsen
Fordøjelsesenzymer

-Dårlig absorption gennem slimhinden
Vandoploslighed
fodring

-Metabolisering, enten i tarmvæggen eller især i leveren før optagelsen i det systemiske kredsløb. Den såkaldete first-pass effekt

Question 6

Hvad forstås ved first-pass effekt?

Answer 6

Stoffer som blir optaget i tarmen kommer forst til via vena porta til leveren inden de cirkulerer til resten af organerne. Nogle stoffer nedbrydes for hurtig.
Sker Peroralt.

(Prodrugs blir forst farmakologisk aktiv efter metabolisering i leveren)

Question 7

Forklar, hvordan administrationsmåden har betydning for, hvor hurtigt et lægemiddel optages til blodet, og for den tid, der går inden det udskilles igen.

Answer 7

Jo flere blodkar nær administrationsstedt, jo hurtigere optag OG udskillelse

Question 8

Hvilken administrationsmåde giver henholdsvis den hurtigste og den langsomste stigning i plasmakoncentration?

Answer 8

IV hurtigest

PO langsomst

Question 9

Hvilken administrationsmåde giver henholdsvis den hurtigste og den langsomste udskillelse fra blodet?

Answer 9

IV hurtigest

PO langsomst

Question 10

Forklar, hvordan absorptionshastigheden kan påvirkes ved s.c. og i.m. administration?

Answer 10

Massere, bevægelse = øget blodtilforsel /hurtigere optag

Question 11

Prøv at forklare, hvad der forstås ved biologisk tilgængelighed?

Answer 11

Den er subcategory af absorption og er fraktionen af administrerede lægemidlet som kommer ind til den systematisk circulation f.ex når et middel er administreres IV, er dets bioavailability 100%

Question 12

Nævn nogle forhold, der har betydning for lægemidlers distribution/fordeling?

Answer 12

• Lægemidlets pH (væv 6,5 og blod 7,4)
• Lægemidlets evne til at diffundere over cellemembranen
• Bindning til plasmaproteiner (a-b-y globuliner og almbumin. (y-globulin er antistof)
• Bindning til væv

Question 13

Hvad forstås ved fordelingsvolumen?

Answer 13

En proportionalitetskonstant, der relaterer den samlede mængde lægemiddel i kroppen til plasmakoncentrationen af lægemidlet på et givet tidspunkt

Question 14

Hvad forstås ved pro-drugs?

Answer 14

Drugs som blir forst aktive efter metabolisering i leveren.

Question 15

Hvad forstås ved ekskretion?

Answer 15

Lægemidler og deres metabolitter som blir udskilles fra kroppen.

Question 16

I hvilke “kropsprodukter” kan lægemidler udskilles?

Answer 16

Urin, galde, lunger, fæces, mælk, spyt, svdee og tårer

Question 17

Hvad forstås ved lægemidlers halveringstid (T½)?

Answer 17

Den tid der tager for plasmakoncentrationen at blive halveret.

0. ordens: Halvningtiden afhænges af dosis.
1. Lige meget dosis, samme halvningstid.