Farmakokinetik Flashcards
Farmakokinetik
Vad som händer med läkemedlet i kroppen
Biologisk tillgänglighet
Hur stor del av intaget läkemedel som når systemkretsloppet i oförändrad form
Biologisk tillgänglighet beror på
Absorption och första passageeffekten
Första passageeffekten
Nedbrytning av läkemedel i magtarmkanal och/eller lever
Absorption
Upptag av läkemedel i kroppen
Absorption beror på
Läkemedlets fettlöslighet och magtarmkanalens aktivitet
Distribution
Vart tar läkemedlet vägen när det har nått systemkretsloppet
Distribution beror på
Blodflödet, fettlöslighet, bindning till plasmaproteiner och vävnad, blodhjärnbarriär, syra/bas
Blodhjärnbarriär består av
Astrocyter, pericyter, endotelceller, p-glykoprotein
Skenbar distribueringsvolym (Vd)
Hypotetiskt tal som beskriver om läkemedlet kommer att fördela sig i plasma eller i vävnad. Mellan plasmavolym och oändlighet.
Stort tal = läkemedlet sprider sig ut i vävnaden
Tal nära plasmavolymen = läkemedlet stannar i systemkretsloppet
Elimination
Nedbrytning och utsöndring av läkemedel
Elimination fas 1
Läkemedel bryts ner till en mer reaktiv molekyl (metabolit) av cyp-enzym
Elimination fas 2
Reaktiv molekyl sätts ihop med vattenlöslig molekyl och bildar en vattenlöslig substans som lämnar kroppen via urin från njurarna
Cyp-enzym
Kan bryta ner flera olika ämnen
Enzymhämmare
Hämmar ett enzyms nedbrytning av läkemedel, kan vara mat eller annat läkemedel
Enzymhämmare
Hämmar ett enzyms nedbrytning av läkemedel, an vara mat eller annat läkemedel
Enzyminducerade
Inducerar ett enzyms nedbrytning av läkemedel, kan vara mat eller annat läkemedel
Utsöndring via njurarna: filtration av läkemedel
Läkemedel som inte är bundet till plasmaprotein
Utsöndring via njurarna: reabsorption
Fettlösliga och oladdade läkemedel reabsorberas till blodet
Utsöndring via njurarna: sekretion
Aktiv transport av läkemedel som är svaga syror/baser från blodet till urinen
Farmakokinetiska modeller
Förutsäga läkemedels koncentration i blodet vid olika tidpunkter
Halveringstid
Tid för att koncentration av läkemedel ska sjunka till hälften
Elimination enligt nollte ordningens kinetik (mättnadskinetik)
Elimineringshastighet konstant eftersom alla enzymer är mättade, ingen halveringstid, t.ex. alkohol
Elimination enligt första ordningens kinetik
Läkemedel har konstant halveringstid och elimineringshastighet ändras efter koncentrationen