Farmacodynamiek Flashcards
Geneesmiddelen kunnen onderverdeeld worden in … en ..
GM kunnen onderverdeeld worden in farmaca met een weinig specifieke of een specifieke werking.
- Weinig specifiek: lage chemische en biologische specificiteit. Simpele fysicochemische werking. Grote hoeveelheden nodig voor effect
- Specifieke: hoge chemische en biologische specificiteit. Hebben 4 aangrijpingspunten:
1) receptoren
2) ionkanalen
3) enzymen
4) transportmoleculen
agonist
stimuleren receptoren
antagonist
blokkeren de werking van de receptor
4 types van receptoren
ion-kanaal
G-eiwit
Tyrosine kinase
Intracellulair
ion > G- eiwit > tyrosine kinase > intracellulair (snelheid)
Intracellulair = de enige die in het cytoplasma zit, rest in membraan
Ion kanaal
Reactietijd/plaats/transductie/versterker/2nd messenger/ voorbeeld
Milliseconden membraan direct kanaal ionenpotentiaal vb. nicotine receptor
G-eiwit
Reactietijd/plaats/transductie/versterker/2nd messenger/ voorbeeld
Seconden Membraan G- eiwit kanaal of enzym 2nd: calcium, cAMP, cGMP vb. beta adrenoceptor
tyrosine kinase
Reactietijd/plaats/transductie/versterker/2nd messenger/ voorbeeld
minuten membraan direct tirosine kinase geen 2nd vb. insuline, groeifactoren
intracellulair
Reactietijd/plaats/transductie/versterker/2nd messenger/ voorbeeld
uren (traag) cytoplasma via DNA, gentranscriptie 2nd: mRNA eiwitten Vb. alle steroiden, thyroid
Welke GM werken er rechtstreeks op de signaaltransductie?
Lithium en fosfodiësterase remmers
FDE remmers inactiveren cAMP en cGMP (afh. van het type welke)
FDE III
- zit in het hart en bloedplaatje
- cAMP»_space; cGMP
- FDE III wordt geremd door cGMP
- Milrinone en amrinonen inhiberen FDE III
- Als cAMP in het hart stijgt: verhoogt de contractiliteit (inotroop) en hartritme (chronotroop)
FDE V
- in hart, bloedvaten en bloedplaatjes
- FDE V splitste cGMP
- Viagra remmen FDE V
Niet specifieke FDE remmers
- Methylxanthines theofylline en caffeïne remmen alle FDE.
- Hierdoor verhoogt de intracellulaire [cAMP], worden toegepast bij cardiovasculaire en respiratoire aandoeningen.
- Theofylline is ook werkzaam als antagonist van A2 purinerge receptoren