Farmaci (da nome) Flashcards

1
Q

Streptase

A
  • T-PA
  • 2
  • Streptococco beta amiloide
  • fibrina indipendente
  • si sviluppano anticorpi neutralizzanti
  • 4-8 minuti
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2
Q

Alteplase

A
  • T-PA
  • seconda gen
  • tutti e cinque i domini
  • fibrina-dipendente
  • 4-8 minuti con metabolismo epatico
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3
Q

Reteplase

A
  • T-PA
  • 3
  • Solo Kringle 2 e proteasico
  • E.Coli (-> no glicosilazione)
  • Indipendente dalla fibrina
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4
Q

Tenecteplase

A
  • T-PA
  • 3
  • Fibrina-dipendente
  • 2 tipi: nel 1° si hanno tutti i domini e kringle modificato in 103 e 117, nel 2° si ha eliminazione nel proteasico in 196 e 299
  • 1° = 17 min, 2° = 30 min
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5
Q

Lispro

A
  • insulina
  • Pro28->Lis29
  • passaggio più veloce in forma monomerica
  • 2-4 ore
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6
Q

Glargine

A
  • insulina
  • 2
  • Gly 21 sostituita e 2 Arg aggiunte
  • cambio pI
  • Dolore sede di iniezione e costo alto
  • 24h no picchi
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7
Q

Glargine 300

A
  • insulina
  • 3
  • Gly21 sostituita e 2 Arg aggiunte ma cambio concentrazione a volume fisso
  • Si forma un deposito
  • 48h, no picchi
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8
Q

Glulisine

A
  • insulina
  • seconda gen
  • lys29 -> glu, arg3->lys, Zn tolto
  • no esameri
  • 2-4h
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9
Q

Aspart

A
  • insulina
  • Pro28->Asp
  • blocca l’agglutinazione
  • 2-4 h
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10
Q

Faster Aspart

A
  • insulina
  • terza gen
  • pro28->asp + cambio formulazione
  • effetto ipoglicemizzante precoce >74%
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11
Q

Degludec

A
  • insulina
  • terza gen
  • acido grasso + rimuovo thr30
  • multi-esameri solubili
  • 48h no picchi
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12
Q

Peg interpheron

A
  • epatite C

Pegasys:
* Peghilazione sull’α2A su Lys 31, 121, 131, 134
* 7% + efficace del wild type
* Volume di distribuzione di 8 litri
* 80h

Peg-intron:
* Peghilazione sull’α2B in 14 posizioni differenti (50% dei casi -> His34)
* 28% + efficace del wild type
* Volume di distribuzione di 20 litri
* 40h

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13
Q

B2036

A
  • acromegalia
  • Lis120 aggiunta, mutati 8aa
  • Lega entrambi i monomeri del recettore di GH, si ha internalizzazione senza attivazione
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14
Q

Pegvisomant

A
  • Acromegalia
  • Lys120 + 8aa mutati + 5 PEG
  • no internalizzazione
  • 100h
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15
Q

Eritropoietina ricombinante umana

A
  • eritropoietina
  • prima gen
  • Associata al ferro
  • Somministrata ogni 2/3 gg massimo per 1 mese
  • 8,5h
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16
Q

Darbepoietina

A
  • eritropoietina
  • 3
  • Sostituzioni, aggiunte e glicosilazioni
  • Peso maggiore, + carboidrati, acido sialico e cariche, punto isoelettrico più basso
  • Doping
  • 25h
17
Q

CERA

A
  • eritropoietina
  • terza gen
  • stimola gli epo nelle beta pancreatiche per stimolare eritropoiesi
  • possibile in combinata con eritropoietina
  • doping
  • 150h
18
Q

Nutropin depot

A
  • nanismo
  • seconda gen
  • umano ricombinante
  • in microsfere biodegradabili molto costose
19
Q

Protropin

A
  • nanismo
  • seconda gen
  • Met all’N terminale
  • Migliore legame con il recettore ed è + stabile
20
Q

Eutropin plus

A
  • nanismo
  • 3
  • GH in una matrice di ialuronidato di sodio e lectina dispersi in base oleosa di trigliceridi a catena media
  • Via sottocutanea, rilascio prolungato
21
Q

Jintrolong

A
  • Nanismo
  • 3
  • GH Peghilato
  • 33h
22
Q

Sogroya

A
  • Nanismo
  • 3
  • GH alchilato ad un acido grasso non covalente
  • Lega l’albumina
  • 1 settimana
23
Q

Skytrofa

A
  • nanismo
  • terza gen
  • GH umano + linker +m PEG
  • In siringhe auto-iniettanti
  • 5-9 giorni, metabolismo renale
24
Q

Anakinra

A
  • artrite reumatoide
  • 2/3
  • 153aa, si è anche provato a peghilarla
  • Ricombinante umana non glicosilata prodotta in E.Coli
  • Compete con IL1
  • Vd = 18,5L, concentrazione massima nel plasma dopo 3-7 ore, metabolizzato da protasi endogena
  • Tossicità in caso di insufficienze renali, problemi respiratori, irritazioni in pazienti ipersensibili a E.Coli + soliti
  • 4-6 ore, metabolismo renale
25
Q

PEG interpheron 1 beta

A
  • sclerosi multipla
  • 3
  • Aggiunti 20kDa di Peg all’N terminale, glicosilata la Thr106
  • Garantisce un numero minore di recidive
  • Dose singola sottocutanea
  • Sintomi influenzali, eritemi nel sito di iniezione, mal di testa, depressione, malattia autoimmune, danno epatico
26
Q

GLP1

A
  • sm
  • 38 aa
  • Salamandra
  • Potenzia le cellule β-pancreatiche per stimolare rilascio di insulina, no riconoscimento con DDP4
  • molte ore
27
Q

Exenatide

A
  • diabete
  • seconda gen
  • modificata l’Ala8 e l’N terminale
  • Salamandra
  • Modifico il riconoscimento di DPP4 sull’Ala8
  • Via sottocutanea, 2 volta al giorno, fa perdere il 10% di peso
  • 60-90min
28
Q

Lixisenatide

A
  • diabete
  • seconda gen
  • 40 aa
  • Salamandra
  • Modifiche per bypassare il riconoscimento di DPP4
  • Via sottocutanea, 1 volta al giorno
  • 3h
29
Q

Liraglutide

A
  • diabete
  • 3
  • Aggiunta di acido palmitico
  • Umana
  • Permette il legame con l’albumina
  • 15h
30
Q

Albiglutide

A
  • Diabete
  • 3
  • Modificata l’Ala8 e aggiunto acido palmitico
  • Umana
  • 1 settimana
31
Q

Semaglutide

A
  • diabete
  • 37aa: Ala8 -> acido amminoIsobutirrico, Lis34-> Arg, spacer in 26, + acido grasso a 18C
  • 94% di omologia con l’umano
  • Fa perdere il 15% del peso
  • Somministrazione sottocutanea
  • 1 settimana

Posso associarlo a SNAC per formulazione orale con emivita uguale