Examen #2 - cours 6 Flashcards
Pourquoi la soldane a été enlevée du marché ?
La soldane est un antihistaminique qui a été retiré par la FDA suite à 387 morts. Le problème avec cette molécule était que lorsque les gens prenaient des antibiotiques en même temps que le sellante, les deux molécules utilisait le cytochrome CYP450. Prod l’antifongique monopolisait le cytochrome. Résultat : accompagné toxique de terfénadine = mort insuffisance cardiaque
Nouvelle molécule UTILISE DIRECTEMENT LE fexofénadine
Lors de la biotransformation, qu’est ce que l’inhibition compétitive
Lors de la biotransformation, il peut y avoir une inhibition compétitive en présence de deux substrats dont l’un a une plus grande affinité pour l’enzyme.
Dans ce cas, il y a biotransformation préférentielle du substrat avec un plus grande affinité et ce n’est que lorsque ce dernier a été suffisamment biotransformé que le deuxième substrat est à son tour transformé.
Cette dernière est une inhibition de type réversible puisque la disparition du premier substrat lève l’inhibition de la biotransformation du second substrat.
Nommer un exemple d’inhibition compétitive
La fluoxétine (antidépresseur et troubles obsessionnels compulsifs) a une forte affinité pour le CYP2D6 et peut affecter la biotransformation de la codéine
nommer un produit naturel qui peut inhiber le CYP3A4 intestinal
le jus de pamplemousse
expliquer comment l’interaction avec le jus de pamplemousse à été découverte ?
une découverte par hasard dans une étude où une interaction entre l’éthanol et la félodipine était étudié.
Le jus de pamplemousse était utilisé afin de masquer le goût de l’éthanol.
Les auteurs ont alors noté une augmentation de la biodisponibilité de la félodipine dans le groupe ne recevant que le véhicule (jus de pamplemousse).
Résulat: démontré que des flavonoïdes contenus dans le jus de pamplemousse inhibent de façon irréversible l’activité métabolique du CYP3A4 intestinal via une inhibition suicide.
Combien de jours sont nécessaires pour que l’activité du CYP3A4 revienne à la normale après l’administration d’un seul verre de jus de pamplemousse?
3 jours
Cette inhibition peut augmenter la biodisponibilité de nombreux médicaments comme
Benzodiazépines
Il est démontrer que le millepertuis, un produit naturel utilisé dans le traitement de la dépression, peut augmenter l’expression et l’activité du CYP3A4 intestinal. Quels sont les Mx concernés ?
contraception
Lacyclosporine
Lawarfarine
Ladigoxine
Lathéophylline
Quels sont les 3 principaux processus de formation de l’urine
1) filtration glomérulaire
2) Réabsorption tubulaire
3) Sécrétion tubulaire
nommer 4 autres voies d’élimination qui sont quantitativement peu importantes
sueurs
larmes
expiration
salive
Quelle est la durée de demi-vie du norfluoxétine (métabolite actif de la fluoxétine (antidépresseur))
360 heures
**aussi longue demi-vie peut entrainer des effets indésirables (irritabilité, difficulté d’alimentation, troubles du sommeil)
