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ThePharm > Douleurs - Examen 3 > Flashcards

Douleurs - Examen 3 Flashcards

1
Q

Nommez 3 classes de médicaments efficaces contre la douleur?

A

Antalgiques simples (Tylenol)
AINS (advil)
Narcotiques analgésiques (morphine)

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Q

Quels sont les 3 précurseurs des éicosanoides?

A

Acide gamma-linolénique GLA
Acide arachidonique AA
Acide éicosapentaènoique EPA

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3
Q

Pourquoi les éicosanoides ont un très grand potentiel thérapeutique?

A

Parce que les éicosanoides ont un large spectre d’Activité biologique et qu’ils sont puissants

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4
Q

Quel est le précurseur principal des prostaglandines?

A

Acide arachidonique

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5
Q

Quelle enzyme permet la libération de l’AA de la membrane?

A

PLA2

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6
Q

Quel est le rôle des cyclooxygénases (COX)?

A

Participent à la synthèse des prostaglandines à partir de l’AA

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7
Q

VRAI OU FAUX

La COX-1 est induite par des médiateurs de l’inflammation comme la cytokine.

A

FAUX

c’est la cox-2 qui est induite

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8
Q

La COX-1 étant sécrétée de manière constitutive a des effets physiologiques positifs, nommes-en 1.

A

Anti-ulcère suite à diminution de la sécrétion d’acide gastrique et augmentation du mucus gastrique via PGE2

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9
Q

Sur quel récepteur agit la PGE2 pour avoir son effet anti-ulcère?

A

EP3

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10
Q

VRAI OU FAUX

Les prostaglandines sont libérées par diffusion simple

A

FAUX

Elles voyagent avec des transporteurs

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11
Q

VRAI OU FAUX

Les prostaglandines ont une action endocrine

A

FAUX

Paracrine et autocrine

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12
Q

De quelle façon agit la PGI2? (récepteur, mécanisme et effets)

A

Fixation au récepteur IP
Activation de Gs
Augmentation de AMPc
Vasodilation et bronchodilation et diminution de l’agrégation plaquettaire

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13
Q

De quelle façon les prostaglandines mènent à une augmentation de l’agrégation plaquettaire?

A

Fixation de TXA2 sur récepteur TP
Activation de Gq
Augmentation de DAG + IP3

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14
Q

Quelles sont les 2 stratégies pharmacologiques qui peuvent être utilisée pour influencer les prostaglandines et leurs effets?

A

Analogues de PGs naturelles

Inhibiteurs enzymtiques

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15
Q

Nommer différents effets que peuvent avoir des analogues des PGs?

A

Action ocytocique ( PGE2)
Diminution des ulcères gastriques (PGE1)
Diminution de l’hypertension pulmonaire (PGI2)
Résolution de l’impuissance sexuelle masculine (PGE1)
Réduction de la pression intr-occulaire (glaucome) (PGF2a)

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16
Q

Quel est le seul AINS à produire une inhibition irréversible des COX?

A

L’aspirine

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17
Q

Quels sont les 3 effets thérapeutiques des AINS?

A

Antipyrétique
Anti-inflammatoire
Analgésique

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18
Q

Quel est la plus grande différence entre un AINS et un coxib?

A

Sélectivité pour COX
AINS = non-sélectif
Coxib= sélectif pour cox-2

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19
Q

De quelle façon l’aspirine peut-elle provoquer des hémorragies digestive?

A

Utilisation prolongée
Inhibition non-sélective des cox
Donc inhibition de cox-1 (constitutive) qui a un effet anti-ulcères.

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20
Q

Pourquoi l’aspirine fluidifie le sang?

A

Diminution de l’agrégation plaquettaire pcq il y a moins de TXA2 si inhibition des COX. Il faudra attendre la synthèse de nouvelles plaquettes pcq liaison irréversible sur les plaquettes

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21
Q

VRAI OU FAUX

Les coxibs sont des AINS

A

VRAI

Les coxibs sont aussi des anti-inflammatoires non stéroïdiens

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22
Q

Pourquoi le Vioxx a-t-il été retiré du marché?

A

Augmentation des maladies cardiovasculaires vu augmentation de aggrégation plaquetaire.

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23
Q

Pourquoi le Célébrex n’est pas retiré du marché comme le Vioxx?

A

Effet d’aggrégation plaquettaire plus rare statistiquement que le Vioxx.

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24
Q

Quels sont les 2 effets thérapeutiques recherchés par les narcotiques analgésiques?

A

Narcose (relaxant)

Analgésie (anti-douleur)

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25
Q

L’héroïne est-elle un narcotique analgésique?

A

Oui, comme toutes les drogues synthétiques ou naturelles avec des propriétés similaires à l’opium (morphine)

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26
Q

Si tous les opiacés ont un effet similaire à la morphine, pourquoi en existe-t-il autant?

A

Durée d’Action et puissance différentes

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27
Q

Quel effet peut-on avoir avec une dose très faible de narcotique?

A

Anti-tussif

28
Q

Quel effet peut-on avoir avec une dose faible/moyenne de narcotique?

A 
Sédation
Dim. Anxiété
dim. tension musculaire
dim. capacité de concentration
Constriction des pupilles
Dépression respiratoire
29
Q

Quel effet peut-on avoir avec une dose élevée narcotique?

A

Euphorie

30
Q

Quel effet peut-on avoir avec une dose très forte de narcotique?

A

Perte de conscience, coma
Arrêt respiratoire
Mort

31
Q

Quel effet permet un diagnostic différentiel de l’overdose aux opiacés?

A

Constriction des pupilles

32
Q

Quels effets secondaires des opiacés est utilisés fréquemment par les voyageurs?

A

E2 :
constipation sévère
Ralentissement des processus digestifs
Tétanie de l’estomac et de l’intestin

33
Q

De manière endogène, quelles sont les molécules qui fixent les récepteurs aux opiacés?

A

Endorphines
Enképhalines
Dynorphines

34
Q

Nommer les 3 types de récepteurs aux opiacés?

A

Mu, Kappa et delta

35
Q

Qu’est-ce qui explique la tolérance et la dépendance croisée aux opiacés?

A

Ressemblance entre les molécules endogènes et ressemblances entre les molécules synthétiques. Ils fixent tous les mêmes récepteurs

36
Q

Quelle est la particularité du récepteur Mu2?

A

Présence au niveau du TGI donc effets gastrointestinaux

37
Q

Quels sont les principales différences entre les récepteurs opiacés?

A

Distribution et affinité différentes
Séquences C et N-terminal différentes
2e boucle extracellulaire différentes aussi

38
Q

Nommer un agoniste fort et un agoniste faible des récepteurs

A 
Fort = Morphine
Faible = codéine
39
Q

Qu’est-ce que ça change que les récepteurs aient pas la même séquence peptidique?

A

Profil de liaison différent.

Donc affinité différente pour certaines molécules

40
Q

C’est quoi la différence et la ressemblance entre la tolérance et la dépendance physique?

A

Dans les deux cas, il s’Agit d’une réponse physiologique à un usage de drogue répété.
LA tolérance est caractérisée par un besoin d’augmenter la dose pour avoir un mm effet.
LA dépendance physique est mis en évidence par les symptômes de sevrage.

41
Q

Qu’est-ce que la dépendance psychologique?

A

Désir/besoin de consommer la drogue pour atteindre un état de bien-être

42
Q

Comment expliqué le phénomène de tolérance croisée?

A

Puisque les molécules opiacés fixent les mêmes récepteurs et provoquent donc les mm effets, l’usage de l’un entraînera la tolérance aux autres

43
Q

Comment expliqué la tolérance pharmacologiquement?

A

Le besoin d’augmenter la dose de narcotique pour obtenir le même effet provient
d’une désensibilisation des récepteurs
d’une diminution du nombre de récepteurs

44
Q

Qu’est-ce que le syndrome d’Abstinence?

A

Ensemble des symptômes physiologiques et psychologiques associés à l’arrêt d’une drogue

45
Q

De quoi dépend la sévérité et la durée des sx de sevrage? (4)

A

Intensité des effets initiaux
Dose
Fréquence
Durée de l’utilisation

46
Q

Qu’est-ce qui provoque les symptômes de sevrage?

A

Les récepteurs ne sont plus activés (absence d’agoniste)

47
Q

Comment traite-on le sevrage?

A

Avec un agoniste de longue durée d’Action (méthadone), l’intensité des sx de sevrage est diminuée

48
Q

Pourquoi n’Est-il pas bénéfique d’utiliser un antagoniste pour pour le sevrage?

A

Déplacement simultané de tous les agonistes donc sx de sevrage foudroyant. c’Est encore plus violent que de simplement arrêter la drogue

49
Q

À quoi devrait être réservé l’usage d’antagoniste pur (naloxone)?

A

Au cas d’overdose pour arrêter l’effet de l’ctivation des récepteurs (Arrêt respiratoire, coma …)

50
Q

Que peut-on faire pour arrêter les symptômes de sevrage?

A

Utliser n’importe quel agoniste!

51
Q

Pourquoi les symptôme de sevrage apparaissent graduellement lors de l’arrêt dune drogue opiacé?

A

La biodisponibilité et l’affinité

52
Q

Pendant la grossesse, quelle est la première ligne de traitement pharmacologque de la douleur?

A

Tylenol

53
Q

VRAI ou FAUX

Il est possible d’utiliser l’ibuprofen dans la période périnatale.

A

VRAI
S’t’une pogne, jsuis méchante hein! :P
On peut utiliser l’advil en post-natal donc dans la période périnatale. Mais vous savez comme moi qu’on l’utilise pas pendant la grossesse

54
Q

Pour l’advil est-il contre-indiqué en grossesse?

A

En cas d’utilisation continue:
T1 = Avortement
T2 = Atteinte rénale et oligo
T3 = Fermeture du canal artériel in utéro et hypertension pulmonaire néonatal

55
Q

VRAI OU FAUX

L’Acétaminophène est sécuritaire pacq il ne passe pas la barrière placentaire

A

FAUX

Certes le tylenol est sécuritaire, mais il passe la barrière placentaire!

56
Q

VRAI ou FAUX

Il est impossible de faire une surdose de tylenol, c’est un médicament vraiment sécuritaire

A

FAUXXXXX
C’est un sujet chaud pour moi! :P
Le tylenol est certes sécuritaire puisque son index thérapeutique est large, mais c’est le médicament qui tue le plus de gens en Amérique de Nord à chaque année! Le saviez-vous!
La dose max est de 4000mg sur 24h (important de le préciser … les gens croit souvent que c’Est max 4000 mg par jour donc sur la période ou ils sont réveillés , mais c’Est bien 24h)
Provoque de la néphrotoxicité et de l’hépatotoxicité, les gens meurt souvent d’une cirrhose sévère et irréversible en l’espace de 24 - 48 heures … et quand ça tue pas ça laisse des séquelles +++ au foie)
Et ne JAMAIS JAMAIS JAMAIS JAMAIS mélanger avec de l’alcool, pcq l’alcool utilise les mêmes enzymes de dégradation donc c’est plus long d’éliminer le tylenol et tu peux t’intoxiquer avec! Prend des Advil si tu as pris de l’Alcool, c’est plus sécuritaire vu élimination rénale

57
Q

Une femme enceinte que vous suivez a de fortes migraines qui l’empêche de continuer ses activités quotidienne, elle utilise déjà le tylenol, mais proutttt, ça ne réduit pas sa douleur. Que lui conseillez-vous?

A

Prescription d’acétaminophène + codéine + caféine (300mg, 8 mg, 20 mg)

58
Q

La femme avec des migraines n’est toujours pas soulagée par la prescription que vous lui avez donner, quelle est la 3e option?

A

Morphine avec avis médical

L’indication de la morphine pour les sages-femmes est la latence prolongée ou douleurs post-nat

59
Q

Quelle est la 2e intention de traitement pour les douleurs musculaires?

A

Acétaminophène + codéine

60
Q

Quel est le médiateur principal dans el cas de l’asthme?

A

Leucotriènes

61
Q

Quels sont les effets de la liaison au récepteur CysLt-1 des leucotriènes?

A

Bronchoconstriction
Vasoconstriction
Augmentation de sécrétion de mucus
Effet pro-inflammatoire

62
Q

Parlons synthèse des leucotriènes, explique-moi ça?

A 
FLAP sort AA de la membrane
LOX-5 transforme AA en 5-HPETE
5-HETE
LTA4 (++ instable)
LTB4 et LtL4
LTL4 devient éventuellement LTE4
LTE4 se lie aux récepteurs CysLT-1 et CysLT-2 (imflammation et asthme)
63
Q

Quels sont les 3 mécanismes impliqués dans l’asthme?

A

Inflammation
Bronchoconstriction
Hyperactivité bronchique

64
Q

Quel est le 1er traitement de l’Asthme?

A

Contrôle des facteurs environnementaux (tabac, allergènes…)

65
Q

Nomme les classes de molécules du traitement pharmaco de l’asthme?

A 
beta2-agoniste courte action
Corticostéroide
beta2-agoniste de longue action (cesser courte action)
Agent avec action sur les leucotriènes
Anticholinergique (off-label)
66
Q

Chez la femme enceinte, comment traiter l’asthme?

A

Si traitement déjà stable, on change rien , on continue comme ça
Si début du traitement pendant gx, on favorise un Rx dont l’innocuité est connue

67
Q

VRAI OU FAUX
Lorsque la femme enceinte utile un traitement pour l’asthme dont l’innocuité n’est pas reconnu, le traitement devrait rapidement être changé?

A

FAUX.

Un traitement qui fonctionne n’Est pas modifier en gx

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