DOENÇA ULCEROSA PÉPTICA Flashcards
Quem são os Inibidores H2?
Cimetidina
Ranitidina
Características dos Inibidores H2
1) São fármacos que possuem a histamina (anel imidazol) em sua composição
2) Inibidor REVERSÍVEL e competitivo
3) Metabolismo hepático/excreção renal
4) Podem inibir algumas enzimas do citocromo P450, comprometendo sua eficiência.
Indicações de uso dos Inibidores H2
1) Úlcera péptica
2) Refluxo gastroesofágico
3) Profilaxia de úlcera induzida por estresse
Quem são os IBPs - Inibidores da bomba H+?
Omeprazol, Esomeprazol, Rabeprazol, Lansoprazol, Pantoprazol.
Sobre os IBPs
São pró-fármacos: a cápsula ingerida não é o fármaco ativo. Ele precisa ser metabolizado, chegar no meio ácido, para que ele possa se tornar um fármaco ativo.
A intenção é que eles se ativem quando entrarem nos canalículos da célula parietal para inibir a bomba.
Inibição IRREVERSÍVEL, por esse motivo é mais eficiente que os inibidores H2.
Via de ação dos IBPs
o fármaco é ingerido -> passa pelo estômago -> absorvido no intestino -> cai na corrente sanguínea -> passa pelo fígado e é distribuído. Chega a membrana basolateral das células parietais -> é absorvido -> entra nos canalículos -> ativando-se por estar num ambiente ácido.
Mecanismo dos IBPs
Bloqueiam a bomba H⁺K⁺ATP-ase (via final).
Como deve ser a administração dos IBPs?
1 hora antes da refeição, isso garante a inibição da bomba para não ocorrer uma hipersecreção ou para reduzir uma que já existe (secreção induzida pela fase cefálica).
Qual é a duração de efeito e meia vida dos IBPs?
Meia vida: 0,5h a 2h.
Duração do efeito: 18h a 24h, por conta da inibição irreversível (as bombas ficam bloqueadas até se formarem novas bombas).
Indicações clínicas dos IBPs?
1) Úlceras hemorrágicas
2) Úlceras associadas com o H. pylori
3) Permitir o uso contínuo de AINE em paciente com úlcera péptica conhecida
Como se dá o metabolismo e excreção dos IBPs?
1) CYP450 (2C19 e 3A4): metabólitos inativos ou pouco ativo (não causam lesão). Pode haver interação medicamentosa, porque inibe o metabolismo de outros fármacos.
2) Excreção renal
Efeitos adversos dos IBPs?
1) Hipersecreção de gastrina: hiperplasia celular
2) Secreção de rebote de ácido gástrico -> ao interromper o tratamento de forma drástica, pode-se ter uma hipersecreção de rebote, porque o organismo vai tender a aumentar a proliferação de células parietais para aumentar a quantidade de bombas e manter aquele pH fisiológico.
3) Infecções entéricas -> microorganismos que se beneficiam com o aumento do pH estomacal.
Quem são e como agem os Agentes antiácidos?
Hidróxido de alumínio, hidróxido de magnésio, bicarbonato de sódio, carbonato de cálcio.
Promovem alívio sintomático
Reação de neutralização -> não existe alvo farmacológico nem uma proteína que o fármaco se liga.
