Cours 2 Flashcards
Pourquoi déterminer des paramètres pharmacocinétiques d’un médicament ?
Choisir les voies d’administration et d’adapter les posologies pour son utilisation future
Qu’est-ce que la pharmacocinétique ?
Étude de la distribution dans le temps d’un médicament et de ses métabolites dans les
différents compartiments du corps (sang, liquide interstitiel, cellule)
Quelles sont les phases chronologiques d’un mx dans le corps ?
– l’absorption
– la distribution
– le métabolisme
– l’élimination
Comment les mx atteignent généralement leur cible ?
Par le sang -> circulation veineuse
Sites d’entrée du mx vers le sang (plus invasifs)
- voie intraveineuse
– sous-cutanée
– intramusculaire
Méthode d’administration la plus commune ? Comment ça se passe ? Par quel mécanisme ?
Per os (bouche)
Passage de la substance active vers le sang s’effectue au
niveau de la muqueuse stomacale et principalement de la
muqueuse intestinale
Diffusion passive (médicaments liposolubles) ou par
transporteurs membranaires
Inconvénient per os ?
Mx doivent traverser le foievia le système porte -> effet de premier passage
Voie rectale avantages et désavantages
Avantages :
-Absorbé rapidement
-Paroi mince et région très irriguée
Désavantages :
-Irritation
-Médicament peut ressortir par l’anus
-Effet de premier passage pour 1/3 de la molécule
Pourquoi voie rectale ?
-Troubles déglutition
-Nausées
-Restrictions alimentaires
Exemples mx voie rectale
Paracétamol (fièvre)
Diazépam (convulsions)
Utilité principale voie vaginale
Administrer des
œstrogènes aux femmes au moment de la ménopause pour
soulager les symptômes vaginaux tels que la sécheresse, la
sensibilité et les rougeurs.
Différentes formes administration mx par inhalation ?
gazeuse, volatile ou
aérosol
2 types d’action inhalation
Action locale : Bronchodilatateurs et corticoides pour le traitement de la maladie respiratoire
Action systémique (anesthésiques gazeux ou volatils)
Avantages inhalation
-Accès rapide à la circulation systémique
-Grande surface d’échange (donc rapide)
-Absence de premier passage hépatique
Voie locale ou topique muqueuse buccale exemple
Nystatine
->Indications: traitement des mycoses
buccales chez l’enfant
Voie locale ou topique muqueuse conjonctivale exemple
Érythomycine pour traiter la conjonctivite due à une chlamydia
La voie transdermique -> médicaments qui rejoignent la circulation systémique
Application cutanée d’un dispositif thérapeutique (timbre ou patch) constitué d’un réservoir contenant la substance active (liposoluble) et d’un
système de fixation à la peau
->diffusion progressive à travers l’épiderme -> capillaires derme -> circulation sanguine
Quelles molécules ont les propriétés pour la voie transdermique ?
Dérivés nitrés, le dimenhydrinate (les nausées et les vomissements), le
fentanyl, la buprénorphine, la nicotine, la scopalamine, la testostérone et
les estrogènes
Avantage voie intraveineuse
Permet d’apporter l’intégralité de la dose de principe actif
directement dans la circulation générale
Précautions voie intraveineuse
Il faut toutefois être attentif à la vitesse d’administration car
elle ne doit être :
– ni trop rapide, ce qui peut être le cas lors d’administration directe à la seringue, car on risque de provoquer des réactions parfois graves.
– ni trop lente, ce qui peut s’observer au cours de certaines perfusions,
car, si la vitesse d’élimination est grande, on n’atteint pas la concentration thérapeutique efficace.
Voie intraveineuse pour quel type de mx en particulier ?
Les anticorps (trop gros comme protéine donc si entérale ça va être complètement digéré par l’estomac)
Voie intra-artérielle pour quoi ?
-vaso-dilatateur en cas d’artérite
-thrombolytique pour dissoudre un caillot
-une chimiothérapie en traitement localisé d’un cancer
Avantage voie intra musculaire
Le muscle strié possède une importante vascularisation
Précautions voie intra musculaire
Ne pas injecter directement dans un vaisseau ou toucher un nerf
Contre-indication voie intra musculaire
Si la personne prend des anticoagulants
Dans quel type de muscle voie intra musculaire ?
Muscle squelettique peut être aussi dans le muscle lisse
Intramyométrial -> Hermabate (si atonie de l’utérus après l’accouchement qui crée un hémorragie) qui est un muscle lisse
Voie sous-cutanée
volume de liquide injecté est limité et
la vitesse de résorption variable
Médicaments le plus souvent administrés par voie sous-cutanée
Morphine
But d’administration des médicaments
voie locale particulière
-Pour l’anesthésie comme pour l’épidural
-Soigner des conditions comme les méningites (antibiotiques)
-Injecter un agent de contraste
Exemple voie locale particulière
injection intrapleurale
injection intrapéritonéale
injection intra articulaire
Avantages voie locale particulière
– La posologie est très précise. L’effet est très rapide.
– On évite presque toujours le premier passage hépatique.
– On peut traiter le malade inconscient ou non coopérant.
– On peut injecter des médicaments qui seraient irritant pour le tube
digestif
Inconvénients voie locale particulière
– Médicaments difficiles à préparer (stériles, apyrogène, isotonique).
– L’injection peut être douloureuse.
– Elle nécessite un personnel spécialisé
Voie intratrachéale quel mx et pourquoi ?
Épinéphrine
->fréquence cardiaque
du nouveau-né demeure inférieure à 60 battements/minutes malgré
une ventilation assistée efficace maintenue pendant 30 secondes et des compressions thoraciques coordonnées avec la ventilation
pendant 30 autres secondes
Qu’est-ce que la notion de biodisponibilité ?
Correspond à la fraction ou au
pourcentage de la dose d’un médicament sous forme inchangée qui rejoint la circulation systémique à la
suite de son administration
