CM17 - PAS À L'EXAMEN Contraception et ITSS Flashcards
Types d’oestrogènes
Oestrogènes
Ethinyl Estradiol (EE):
* le plus communément retrouvé dans les contraceptifs oraux combinés
* découvert en 1938
* provenant d’une transformation du 17β- estradiol (estrogène naturel retrouvé dans le corps de la femme)
Nouveau COC contient du valérate d’estradiol
Futurs COC contiendront du 17β-estradiol ou équivalent (valérate d’estradiol)
Dosages des oestrogènes dans COC
50 ug ex.: Ovral*
(dans le passé)
Faiblement dosé:
* 35ug ex.: Ortho-Cyclen, Brevicon, Evra…
* 30ug ex.: Marvelon, Ortho-Cept, Yasmin, Demulen…
* 25ug ex.: Linessa, Tricyclen Lo…
* 20ug ex.: Alesse, Minestrin
* 15 ug ex.: Nuvaring
* 30ug-40ug-30ug: phasique: ex: Triphasil, Triquilar
C’est quoi le rôle de l’oestrogène dans les COC
Inhibe l’ovulation en supprimant la FSH ce qui prévient la sélection d’un follicule dominant.
Stabilise l’endomètre: prévient certains effets secondaires des progestatifs tel que les saignements intermenstruels causés par de l’atrophie endométriale.
Potentialise l’effet du progestatif.
Effets secondaires possiblement liés à l’effet oestrogénique
Nausées et vomissements.
Mastalgie / gonflement des seins.
Maux de tête.
Rétention d’eau / gain de poids.
Chloasma (masque hyperpigmenté).
Autres effets potentiels des estrogènes
Agit sur la coagulation sanguine (risque de thrombose veineuse ou artérielle).
Agit favorablement sur les parois des artères (cliniquement peu significatif).
Agit sur le système rénine-angiotensine (risque d ’ augmentation de la tension artérielle).
Autres facteurs augmentant la coagulation sanguine : grossesse, thrombophilies, immobilisation, certains cancers, certaines maladies chroniques.
Effets indésirables cardiovasculaires les plus graves associés à tous les COC
TEV
AVC
IM
HTA
L’EE à haute dose (50ug) augmente certains facteurs de coagulation (V, VIII, X)
CO faiblement dosés: 20-30-35ug EE: peu d’impact sur les facteurs de coagulation
TEV: risque relatif augmenté, risque absolu faible
AVC, IM: risque augmenté en présence de facteurs de risques, :
* HTA
* Tabagisme
* Âge≥35ans
* Diabète
Rôle du progestérone dans les COC
Agent contraceptif principal:
* inhibe le pic de LH nécessaire à
l’ovulation,
* rend l’endomètre non propice à l’implantation,
* épaissit la glaire cervicale.
Quel est l’origine des progestatifs?
Fin 1930: Ethistérone provient de la transformation de la testostérone pour la rendre active par voie orale
1950: 2e modification chimique: transforme agent androgénique (ethistérone) en agent progestatif (noréthindrone)
Pharmacologie du progestatif dans les COC
- Les progestatifs exercent diverses
activités autres que progestatives: - androgénique/anti-androgénique
- oestrogènique/anti-oestrogénique
- glucocorticoïde (idem à cortisone, augmente
l’appétit)* - antiminéralocorticoïde (idem à diurétique, réduit la
tension artérielle et la rétention hydro-sodée)**
*Comme pour l’injection contraceptive
** Comme pour les COCs contenant
de la drospirenone
Effet secondaires possiblement liés à l’effet progestatif
- Changement de l’humeur.
- Diminution de la libido.
- Mastalgie.
- Gain de poids (augmentation appétit).
- Constipation, ballonnement.
- Acné.
- Saignements irréguliers.
- Absence de saignement de retrait.
Effets secondaires possiblement liés à l’effet androgénique
Acné.
Hirsutisme.
Peau grasse.
Dépression, fluctuation de l’humeur.
Effets secondaires possiblement liés à l’effet antiandrogénique
Diminution de la libido.
Diminution de l’acné.
Diminution de l’hirsutisme.
La majorité des contraceptifs oraux combinés ont des effets anti-androgéniques en raison de leur contenu en estrogènes. Certains le sont davantage car ils contiennent, en plus, un progestatif spécifiquement anti- androgénique.(drospirénone, acétate de cyprotérone)
Contraceptis progestatifs…
Effet biologique ou clinique des différents progestatifs semblable à quelque différences près
Puissance ajustée par la dose
Exceptions*:
* Acétate de cyprotérone (Diane 35)†
* Drospirénone (Yasmin)
* AMPR (Dépo-provera)
Comment fonctionne l’acétate de cyprotérone (Diane 35)
Progestatif
Activité antiandrogénique importante
Au formulaire comme traitement de l’acné
Comment fonctionne le drospirénone (Yasmin) (progestatif)
Premier progestatif d’une nouvelle catégorie
Activité très similaire à la progestérone naturelle
Analogue de la spironolactone, antagoniste de
l’aldostérone
Activités progestative, antiminéralocorticoïde
et antiandrogénique
* Peut prévenir les effets secondaires liés à la rétention
hydrosodée
Comment fonctionne le Dépo-provera?
Activité glucocorticoïde
(peut augmenter un peu l’appétit et poids)
Comment les hormones affectent les lipides
Certains progestatifs pourraient agir favorablement ou négativement sur le « bon » (HDL) et le « mauvais » (LDL) cholestérol. Ces effets sont minimes et sans signification clinique.
Autres effets potentiels des progestatifs
De récentes données contradictoires et la couverture médiatique du risque de thromboembolie veineuse attribué à la composante « progestatif » de certains nouveaux produits de contraception orale qui en a résulté ont suscité de la crainte et de la confusion à propos de l’innocuité des contraceptifs oraux, en général, et des contraceptifs oraux contenant de la drospirénone, en particulier.
Des épisodes de « psychose de la pilule » de cette nature se sont manifestés par le passé et ont donné lieu à des taux accrus de grossesse non souhaitée et à des abandons de la contraception attribuables à la panique, sans mener à une baisse subséquente des taux de thromboembolie veineuse.
Déclarations sommaires du SOGC clinical practice guideline pour contraceptifs oraux et risque TEV
- Des données contradictoires et la couverture médiatique ont suscité de la crainte et de la confusion à propos de l’innocuité des COC
- Des études ont montré des taux de TEV comparables dans le cas des COC contenant de la drospirénone et des autres contraceptifs approuvés
- D’autres rapports semblant indiquer la présence d’un risque accru de TEV dans le cas des COC contenant de la drospirénone comportent d’importantes lacunes méthodologiques
COnclusion par rapport aux TEV et COC
- *
Les COC, quelle que soit leur composition, augmentent le risque de TEV et ce risque est nettement inférieur à celui associé à la grossesse, à l’accouchement et au post-partum immédiat;
Toutes les études présentent des faiblesses méthodologiques qui peuvent invalider leurs résultats;
Certaines études (1-4) suggèrent que les COC contenant du lévonorgestrel seraient associés à un risque de TEV moins élevé que ceux contenant de la dropirénone, mais ces études comportent des faiblesses méthodologiques; - Certaines études suggèrent que les COC de 2e et de 3e générations mis ensemble (5,6) ou les COC de 3e génération seuls (1-2) seraient associés à un risque de TEV semblable à celui des COC contenant de la drospirénone, mais ces études comportent des faiblesses méthodologiques
PAS DE DIFFÉRENCE ASSEZ GRANDES entre COC
Monophasique vs multiphasique pour contraception orale
Monophasique: dose hormonale constante tout au long du cycle.
Multiphasique: dose hormonale variable durant le cycle:
œstrogène (EE),
progestatif.
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* Selon le dosage en éthinylestradiol (EE). * Selon le type de progestatifs.
Quelques exemples de CO monophasiques
Alesse
Nuvaring
Aviane
Belesse
Miranova
Yaz
Quelques exemples de CO multiphasiques
Lolo
Linessa
Tri-Cyclen Lo
Synphasic
Exemples de CO à cycle prolongé
Seasonale 30ug EE, 150ug levonorgestrel Seasonique 30ug EE, 150ug levonorgestrel, 10ug EE
Comment choisir un CO?
L’idéal est de recommander un contraceptif oral faiblement dosé (< 50ug d’ EE) qui :
* prévient efficacement la grossesse
* maintient un excellent contrôle du cycle
* procure le moins d’effets secondaires
* permet à la femme d’être facilement observante
On estime que :
* il n’y a pas un contraceptif oral meilleur qu’un autre
* il n’y a aucun avantage ni inconvénient à choisir un monophasique plutôt qu’un multiphasique
Problèmes et bénéfices des génériques
Plusieurs contraceptifs sont copiés par des génériques
Coût des génériques légèrement moindre que celui des originaux
Dose légèrement plus élevée :
* Effets secondaires possibles
Dose légèrement plus faible :
* Saignements irréguliers possibles
Apparence des produits :
* Confusion
Composition hormonale du timbre contraceptic (type contraceptif hormonal combiné)
EVRA timbre
Composition hormonale:
* le timbre Evra® contient 6,0 mg de norelgestromine et 0,60 mg d’éthinylestradiol;
* libère quotidiennement 200 ug de norelgestromine et 20 ug d’éthinylestradiol équivalent à un COC de 35ug d’EE étant donné la biodisponibilité
* Disponible au Canada depuis 2004
2 jours “de grâce”
Mode d’utilisation du timbre
Mettre un timbre par semaine pour 3 semaines, suivie d’une semaine sans timbre, puis recommencer le cycle.
Appliquer le timbre la première journée des menstruations pour une efficacité immédiate.
Si le timbre est appliqué un autre jour, utiliser une protection supplémentaire x 7 jours.
Quick Start possible comme avec les COC. Protection supplémentaire x 7 jours.
Application du timbre?
Appliquer le premier jour du cycle.
Peau propre et sèche.
Pression 10 secondes.
Pas sur les seins.
Fesse, scapula, bras, pubis
1.8% décollement complet
Avantages et inconvénients du timbre
Pas de prise quotidienne.
Pas de premier passage hépatique.
Plus grande marge de manœuvre que COC si erreur d’utilisation: deux « jours de grâce ».
Moins de saignements irréguliers qu’avec COC.
Meilleure observance
:(
* Mastalgie, céphalées, Nausées, dysménorrhée
* Décollement du timbre.
* Irritation cutanée.
* Diminution de l’efficacité si poids ≥ 90 kg.
Contre-indications du timbre
- Comme les contraceptifs oraux combinés.*
- Femme avec indice de masse corporelle ≥
30 ou plus de 90kg - Trouble cutané généralisé.
Calcul de l’IMC: Poids (kg) ÷ Taille (m)2
Composition de l’anneau vaginal (NUVARING)
Composition hormonale:
* le Nuvaring® contient 11,4 mg d’étonorgestrel et 2,6 mg d’éthinylestradiol;
* le Nuvaring® libère quotidiennement 120 ug d’étonorgestrel et 15 ug d’éthinylestradiol.
Etonogestrel: métabolite
actif du désogestrel.
Disponible au Canada depuis 2004
2 semaines “de grâce”
Mode d’utilisation de l’anneau
Utiliser un anneau par cycle.
Mettre l’anneau dans le vagin pour une période de
trois semaines, suivie d’une semaine sans anneau.
Puis recommencer le cycle avec un nouvel anneau.
Si l’anneau est inséré dans les 5 premiers jours des menstruations l’efficacité sera immédiate.
Si l’anneau est appliqué un autre jour, utiliser une protection supplémentaire x 7 jours.
Quick Start possible avec l’anneau. Protection supplémentaire x 7 jours.
Selon les études, l’anneau reste efficace pendant au moins 28 jours. Lors de prise en continu, on recommande de changer l’anneau le même jour à chaque mois (à tous les 1er du mois).
Chaîne de froid : l’anneau est conservé en pharmacie en milieu réfrigéré. Dès qu’il en sort, il doit être utilisé dans les 4 mois.
Quoi faire si expulsion accidentelle du Nuvaring (which is rare!)
< 3 heures: rincer à l’eau froide et réinsérer.
≥ 3 heures: contraception d’appoint pour 7 jours et contraception d’urgence, si nécessaire.
Avantages du nuvaring?
Pas de prise quotidienne.
Pas de premier passage hépatique.
Peu d’exposition aux estrogènes.
Peu de saignements irréguliers.
Discrétion de la méthode.
Plus grande marge de manœuvre que COC ou timbre si erreur d’utilisation: deux « semaines de grâce ».
Sécuritaire avec:
* tampons,
* condoms,
* antifongiques,
* spermicides,
* amoxicilline/doxycycline per os.
Inconvénients du nuvaring
- Plus de pertes vaginales.
- Dérange (rarement) lors des relations
sexuelles. - Rares possibilités d’expulsion.