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Médicaments anti-infectieux II (Examen I) > Bêta-lactamines parentérales > Flashcards

Bêta-lactamines parentérales Flashcards

1
Q

Nomme des B-lactamines ayant une bonne biodisponibilité orale (80% et plus)

A

Amoxicilline
Céfadroxil
Céfaclor
Cefprozil
Céphalexine

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Q

Nomme des B-lactamines ayant une biodisponibilité orale moyenne (51-80%)

A

Ampicilline
Cloxacilline
Pénicilline V

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3
Q

Nomme des B-lactamines ayant une biodisponibilité orale faible (50% et moins)

A

Céfuroxime axétil
Céfixime

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4
Q

Décris la distribution générale des B-lactamines

A

Elles sont une très bonne distribution dans la plupart des tissus avec une pénétration variable, la liaison protéique est à 50-70%, ce qui limite la toxicité par compétition

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5
Q

Décris la distribution des B-lactamines dans le SNC et dans l’oeil

A

SNC : Moins de 10% (méninges inflammées) SAUF pour les céphalosporines de 3e génération et le méropénem

Oeil : Bonne en administration intra-vitréenne ou sous-conjonctivale mains insuffisant pour infection profonde (ex : endophtalmie)

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6
Q

La biotransformation des B-lactamines est ____________________

A

Non significative

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7
Q

IMPORTANT : Comment sont éliminées la grande majorité des B-lactamines en nommant deux exceptions

A

Élimination rénale par sécrétion tubulaire MAIS
- Cloxacilline : Élimination HÉPATIQUE seulement
- Ceftriaxone : Élimination compensatoire hépatique/rénale (idéal)

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8
Q

IMPORTANT : Quel est le temps de demi-vie général des B-lactamines en nommant deux exceptions

A

Court (environ 2h) SAUF
- Ertapénem : 3,8h
- Ceftriaxone : 6,4h

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9
Q

De façon général, les ______________________ ont un temps de demi-vie plus long des autres B-lactamines

A

Céphalosporines

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10
Q

Décris l’interaction du probénécide avec les B-lactamines et son utilité clinique

A

Le probénécide diminue la sécrétion tubulaire des B-lactamines par compétition (après 2-4h) ce qui augmente leur temps de demi-vie et leur concentration plasmatique. C’est utilisé pour dépanner pendant 24-48h pour limiter les injections en milieu ambulatoire

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11
Q

En pratique est-ce que l’interaction entre le probénécide et les B-lactamines est bien établie comme une pratique clinique

A

On a une bonne expérience clinique avec la céfazoline seulement

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12
Q

Décris l’interaction propre aux carbapénems

A

Il y a une interaction MAJEURE avec l’acide valproïque qui diminue de plus de 60% les concentrations de valproate. Le mécanisme n’est pas encore clairement élucidé mais serait lié à l’inhibition de l’acylpeptide hydrolase (enzyme qui hydrolyse le valproate glucuronidé). Cette interaction survient en < 24 heures

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13
Q

Décris la gestion de l’interaction entre les carbapénems et l’acide valproïque

A

Si possible, éviter l’emploi concomitant mais si un carbapénem est essentiel, considérer l’ajout d’un autre anticonvulsivant. S’il faut garder le valproate, mesurer les concentrations à l’amorce,
pendant et à l’arrêt du traitement avec le carbapénem en plus d’ajuster la dose de valproate pour rester dans l’intervalle thérapeutique (350-700 µmole/L)

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14
Q

Nomme et décris deux interactions propres aux B-lactamines (excluant le probénécide)

A

Méthotrexate : Possible augmentation de méthotrexate par compétition tubulaire, souvent un impact négligeable sauf à hautes doses (ex : 1-2g) en leucémies

Warfarine : Augmentation de l’effet de la warfarine, généralement modeste faire un INR 2-3 jours après le début

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15
Q

Explique comment tous les antibiotiques peuvent interagir avec la warfarine et les contraceptifs oraux

A

Warfarine : Interaction avec les bactéries de la flore et diminution de production de vitamine K

Contraceptifs oraux : Augmentation diarrhée, diminution cycle entéro-hépatique qui semble modeste MAIS ne pas oublier les antibiotiques inducteurs comme la rifampicine

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16
Q

Nomme les principaux effets indésirables des B-lactamines parentérales

A

Effets digestifs (incluant C. diff)
Neutropénie
Confusion/Convulsions

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17
Q

Nomme les B-lactamines plus propices à causer la C. diff

A

Céphalosporines de 1ère et 3e génération
Amoxicilline
Ampicilline

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18
Q

Nomme deux effets indésirables digestifs propre à une B-lactamines

A

Ceftriaxone : Boue biliaire (surtout 2g et plus par jour)
Amoxicilline/Clavulanate : Hépatite cholestatique

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19
Q

Quand est-ce que les B-lactamines sont plus propices à faire une neutropénie (3)

A

Parentéral (surtout)
Doses élevées
Durée de traitement de plus de 10 jours

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20
Q

IMPORTANT : Quelles B-lactamines sont plus à risque de causer de la confusion ou des convulsions

A

Confusion : ERTAPÉNEM surtout en IR et patients âgés (70 ans et plus), peut prendre quelques jours

Convulsions : Toutes les B-lactamines à hautes doses mais surtout IMIPÉNEM

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21
Q

Nomme les 3 principaux mécanismes de résistance pour les B-lactamines

A

Production d’enzymes inactivant les ß-lactamines (ß-lactamases)
Modification de la structure de la cible de l’antibiotique (PBP)
Altération de la perméabilité de la paroi bactérienne externe (Gram négatifs)

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22
Q

Nomme des exemples de résistances secondaires aux B-lactamases

A
  1. Pénicillinases produites par S.aureus ont conduites au développement des pénicillines résistantes aux pénicillinases (cloxa)
  2. Émergence de ß-lactamases à spectre étendu (BLSE ou ESBL) et carbapénémases produites par les entérobactéries Gram -
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23
Q

Nomme des exemples de résistances secondaires à la modification de la structure (PBP)

A

SARM et S.pneumoniae hautement résistant à la pénicilline, important de comprendre qu’un inhibiteur des B-lactamases est INUTILE

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24
Q

Nomme des exemples de résistances secondaires à l’altération de la perméabilité de la paroi des B-lactamines

A

Pseudomonas
Acinetobacter

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25
Q

Toutes les pénicillines et céphalosporines sont actives contre les anaérobies ______________________

A

Du haut du diaphragme

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26
Q

Décris le spectre de la pénicilline G

A

Gram + : Streptocoques, E. faecalis
- INNEFFICACE contre staphylocoques

Gram - : N. gonorrheae

Autres : Méningocoque, T. pallidum (syphillis)

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27
Q

Nomme les principales indications de la pénicilline G (5)

A

Pneumonie à pneumocoque sensible
Infections à S. pyogenes (streptocoque du groupe A)
Endocardites à Streptococcus viridans
Neurosyphilis
Infections sphère ORL/buccale (ex. actinomycose)

28
Q

Décris le spectre de la cloxacilline

A

Gram + : Streptocoques (pneumocoque faible)
- Staphylocoque SENSIBLE

Gram - : AUCUN

29
Q

Nomme les principales indications de la cloxacilline (3)

A

Infections cutanées et ostéo-articulaires
Bactériémies à staphylocoque sensible
Endocardites

30
Q

Décris le spectre de l’ampicilline

A

Gram + : Streptocoques, E. faecalis

Gram - : N. gonorrheae, H. influenzae, E. coli, Entérobactéries

31
Q

Nomme les principales indications de l’ampicilline (7)

A

Urinaire
Intra-abdominal
Pulmonaire (utilité principale en pneumonie)
SNC
Otites/sinusites
Bactériémie
Endocardite

32
Q

Décris le spectre de l’amoxicilline clavulanate

A

Gram + : Streptocoques, E. faecalis
- Staphylocoque SENSIBLE

Gram - : Les principaux SAUF pseudomonas

Anaérobies : B. fragilis

33
Q

Quels sont les avantages de couverture en ajoutant l’acide clavulanique à l’amoxicilline

A

Couverture du staphylocoque SENSIBLE
Amélioration de la couverture Gram -
Couverture de B. fragilis

34
Q

Nomme deux inconvénients non négligeables de l’amoxicilline clavulanate parentérale

A

Stabilité de 4 heures seulement après reconstitution
Choix de 5:1 ou 10:1 seulement (choix de la dose plus compliqué)

35
Q

Nomme les principales indications de l’amoxicilline clavulanate (7)

A

Infections sévères ORL
PAC / EAMPOC
ITU (cystite, pyélonéphrite)
Infection de la peau et des tissus mous
Infections des os et des articulations
Infections intra-abdominales et des organes génitaux féminins

36
Q

Décris le spectre de la pipéracilline/tazobactam

A

Ensemble des pathogènes principaux SAUF E. faecium et SARM

37
Q

L’ajout de tazobactam améliore la couverture de la pipéracilline envers le staphylocoque sensible et le B. fragilis mais pas envers ____________________

A

Pseudomonas

38
Q

Nomme les principales indications de la pipéracilline/tazobactam (3)

A

Infections polymicrobiennes (intra-abdominales, pied chez le diabétique, pneumonie nosocomiale, ostéo-articulaires)

Infections à Pseudomonas ou Stenotrophomonas

39
Q

La pipéracilline/tazobactam est un antibiotique très utile MAIS ______________________

A

On oublie trop souvent qu’il offre une couverture antibactérienne équivalente à celle des carbapénems

40
Q

En général, plus on avance dans les générations de céphalosporines, la couverture _____________________

A

S’améliore en Gram- mais diminue en Gram+

41
Q

Décris le spectre de la céfazoline (1ere génération)

A

Gram + : Streptocoques
- Staphylocoque SENSIBLE

Gram - : H. influenzae, E. coli, Klebsiella

42
Q

Nomme les principales indications de la céfazoline (2)

A

Infections cutanées et ostéo-articulaires
Prophylaxie chirurgicale

43
Q

Décris le spectre du céfuroxime et de la céfoxitine (2e génération)

A

Gram + : Streptocoques
- Staphylocoque SENSIBLE

Gram - : Ensemble des pathogènes principaux SAUF pseudomonas

IMPORTANT : Céfoxitine couvre aussi B. fragilis (SEULE CÉPHALOSPORINE A AVOIR CETTE COUVERTURE)

44
Q

Nomme les principales indications du céfuroxime (3)

A

Infections des voies respiratoires supérieures et inférieures
- Sinusites
- EAMPOC
- Pneumonie

45
Q

Nomme les principales indications de la céfoxitine (2)

A

Infections intra-abdominales légères (diverticulite, appendicite)
Prophylaxie chirurgicale colo-rectale

46
Q

Pourquoi l’usage de la céfoxitine est en baisse

A

Depuis quelques années la résistance au B. fragilis est en augmentation et cet antibiotique était principalement utilisé pour cette couverture

47
Q

Décris le spectre de la céfotaxime et de la ceftriaxone (3e génération)

A

Gram + : Streptocoques
- Staphylocoque SENSIBLE

Gram - : Ensemble des pathogènes principaux SAUF pseudomonas

48
Q

IMPORTANT : En quoi la ceftazidime (3e génération) a un spectre différent des autres céphalosporines de 3e génération

A

Aucune couverture du staphylocoque SENSIBLE
Couverture contre le pseudomonas

49
Q

Nomme les indications principales de la céfotaxime et de la ceftriaxone (6)

A

Infections pulmonaires
Méningite bactérienne
Infections urinaires
Infections ostéo-articulaires
Infections intra-abdominales (en combinaison)
Urétrite gonococcique (ceftriaxone)

50
Q

La céfotaxime et la ceftriaxone sont principalement interchangeables, mais nomme un avantage pour chaque

A

Ceftriaxone : Plus long temps de demi-vie
Céfotaxime : Moins liée aux protéines (avantage jeunes enfants)

51
Q

La ceftazidime (3e génération) et la céfépime (4e génération) sont principalement interchangeables, nomme leurs principales indications (2)

A

Infections causées par pseudomonas
Fièvre chez le neutropénique

52
Q

Décris le spectre de la céfépime (4e génération)

A

Ensemble des pathogènes principaux SAUF B. fragilis et SARM

53
Q

Décris ce qu’est le ceftobiprole médocaril, son spectre et ses indications

A

C’est une céphalosporine de 5e génération qui couvre l’ensemble des pathogènes communs (incluant SARM) SAUF B. fragilis. On l’utilise pour les PAC (très rare) et principalement la pneumonie nosocomiale à SARM, à l’exclusion de la pneumonie associée au ventilateur

54
Q

Décris ce qu’est le ceftolozane-tazobactam, son spectre et ses indications

A

C’est une céphalosporine de 6e génération ayant une excellente couverture contre les bacilles Gram- aérobies (BGN), incluant le pseudomonas. L’ajout de tazobactam offre une couverture des BGN producteurs d’ESBL mais PAS les BGN producteurs de carbapénémases.

On l’utilise en ITU causée par BGN résistants, des infections intra-abdominales causée par BGN résistants et les pneumonies associées au ventilateur

55
Q

Décris le spectre de l’imipénèm et de la méropénem

A

Gram+ : Ensemble des pathogènes SAUF E. faecium

Gram- : Ensemble des pathogènes

Anaérobies : B. fragilis

56
Q

IMPORTANT : En quoi le spectre de l’ertapénem est différent de celui des autres carbapénems

A

Ne couvre pas E. faecalis
NE COUVRE PAS PSEUDOMONAS

57
Q

Nomme les principales indications des carbapénems

A

Infections à germes Gram négatifs résistants
- Pseudomonas (SAUF ERTAPÉNEM)
- Bactéries productrices BLSE

Infections mixtes (Gram+, Gram -, anaérobies)
- Infection du pied chez le diabétique
- Infections intra-abdominales

Méningite bactérienne (MÉROPÉNEM seulement)

58
Q

_____% des personnes se disant allergiques à la pénicilline ont
réellement une allergie confirmée

A

10% (serait 6% chez les enfants)

59
Q

Décris la perte de la «mémoire antigénique» avec le temps pour les allergies aux pénicillines

A

Pour les individus qui ont manifesté une allergie médiée par les IgE (réaction immédiate)
- Perte 50 % des anticorps IgE après 5 ans
- Perte environ 80 % après 10 ans

60
Q

Nomme des éléments généralement déficients qui devraient faire partie de la documentation de l’allergie à la pénicilline (4)

A

Moment de survenue
Nature de la réaction
Gravité de la réaction (ex : hospitalisation)
Prise de médicaments pour contrôler/soulager les symptômes

61
Q

À quoi est du le risque d’allergie croisée entre les pénicillines et céphalosporines

A

Chaîne latérale R1 qui peut être similaire entre pénicillines et céphalosporines (aussi R2 seulement entre céphalosporines)

62
Q

Le risque d’allergie croisée entre céphalosporines parentérales est _________________

A

Pratiquement inexistant

63
Q

Selon des nouvelles données on pourrait donner _____________________ chez un patient avec une histoire d’allergie à la pénicilline non anaphylactique

A

N’importe quelle céphalosporine sans test de routine

64
Q

Selon des nouvelles données on pourrait donner _____________________ chez un patient avec une histoire d’allergie anaphylactique à la pénicilline

A

Une céphalosporine considérée différente sans test de routine

65
Q

Quelle est la seule céphalosporine parentérale ayant une chaîne similaire (pas 100%) à la pénicilline

A

Céfoxitine (2e génération)

Médicaments anti-infectieux II (Examen I) (5 decks)

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