Antihistaminicos Flashcards
(F) Funciones (P) Participación en (U) Uso clínico (C) Caracteristicas (E) Efecto (MA) Mecanismo de acción (RAM) Reacciones adversas (V) Vía
Histamina - Participaciones (6/5)
La HISTAMINA actúa sobre diferentes tipos de células: 1. Del musculo liso 2. neuronas 3. endocrinas 4. exocrinas 5. sanguíneas 6. Del sistema inmune Tiene participación en: 1. Sobre alergia 2. En anafilaxis 3. Secreción de ácido en el estómago 4. En transmisión neuronal del SNC 5. En respuesta inmune
Histamina - Funciones (10)
Funciones de la HISTAMINA:
- Disminuye la PA
- Aumenta la FC
- Produce acción vasodilatadora
- Produce rubor, sensación de calor y dolor de cabeza. Síntomas compatibles con el efecto dilatador de arterias
- Contrae el musculo liso intestinal
- Contrae el músculo liso bronquial
- Estimula una serie de neurotransmisores en terminaciones neuronales
- Estimula terminaciones sensitivas que median el dolor y el prurito
- Interactúa con acetilcolina y gastrina para controlar la secreción de ácido clorhídrico y en menor grado pepsina
Histamina - Almacenamiento
La mayor proporción de histamina está almacenada principalmente en gránulos citoplasmáticos de los mastocitos, basófilos y plaqueta, formando complejos con heparina, ATP y proteínas.
Histamina - estímulos de liberación (2)
Diversos estímulos son capaces de liberar histamina desde los mastocitos. Pero la histamina es solo uno de los mediadores liberados
Estímulos que provocan liberación:
1. Lisis del mastocito como resultado de la aplicación de frío, la acción de toxinas bacterianas, venenos de insectos o trauma.
2. Disolución de los gránulos citoplasmáticos como resultado de la acción de la radiación.
Receptores de Histamina H1 (3)
H1
- Median la contracción del músculo liso.
- Aumento en la permeabilidad de los capilares, lo que resulta en salida de líquido hacia el espacio extracelular
- manifestaciones de edema, rinitis y conjuntivitis
Receptores de Histamina H2 (2)
H2
1. Se localiza en células parietales del estómago 2. donde estimulan la secreción de ácido clorhídrico
Receptores de Histamina H3 (2)
H3
- Parecen estar presentes en las terminaciones nerviosas histaminérgicas,
- donde ejercen una regulación del tipo feed-back. (retroalimentación)
ANTIHISTAMÍNICOS - H1 (C) (3)
Antagonistas de la histamina
- Clasificación:
1. -Antihistamínico clásico (sedante) (1era generación)
2. -Antihistamínico no sedante o 2da generación
3. -Estructura similar a la histamina, lo que permite unirse de forma selectiva y reversible a los receptores H1
Antihistamínicos sedantes (3)
- Grado variable de sedación, acciones anticolinérgicas, efecto antiemético.
- Ej: Clorfenamina, Difenhidramina
- RAM:
- Sedación
- Disminuye el estado de alerta, la capacidad de respuesta y produce somnolencia
- Este efecto depresor se potencia con el alcohol
Antihistamínicos no sedantes H1 (C-4)
- Menos soluble en lípidos
- No atraviesa la barrera hematoencefálica
- Carece de efecto sedante
- Son tan efectivos como los clásicos en afecciones alérgicas
Antihistamínicos no sedantes H1 (FF) 4
- Loratadina
- Desloratadina
- Cetirizina
- Ebastina
Antihistamínicos no sedantes H1 (U) 7
Usos
- Alergia:
- En rinitis los antagonistas de H1 alivian el estornudo, la rinorrea y picazón de los ojos, nariz y garganta - Urticaria aguda
- el eczema infantil
- Uso tópico para tratar conjuntivitis alérgica y prurito por picadura de insecto
- Prevenir reacciones alérgicas a los exámenes radiológicos asociados a corticoides
- No útiles para resfrío común. No es capaz de prevenir o acortar la duración de la infección.
- A pesar de ello son ingredientes comunes en formas farmacéuticas para combatir resfríos.
Antihistamínicos H2 (4)
- Compiten de manera reversible con los receptores H2
- Mayor importancia en Tto de úlcera duodenal, úlcera gástrica.
- Reduce en forma notable el volumen y concentración de ácido secretado tanto en reposo como por efecto de la estimulación por ingesta de alimentos
- Ej: Ranitidina, Famotidina
Inhibidores de la liberación de histamina (4)
- Inhibe la degranulación de los mastocitos, evitando la liberación de mediadores que provoquen broncoespasmo.
- Carece de efectos antihistamínicos
- Importante en profilaxis del asma bronquial severo
- Ej: Cromoglicato sódico
Antihistamínico - clasificación
- Antihistamínico clásico (sedante) (1era genera