Analgésiques NON-narcotiques

Question 1

Pour chacun des AINS suivants, dire s’il s’agit d’un «AINS non-sélectif» ou encore d’un «inhibiteur sélectif de la COX-2»

1. Acide acétylsalicylique (Aspirine)
2. Célécoxib (Célébrex)
3. Diclofénac (Voltaren)
4. Indométhacine (Indocid)
5. Naproxène (Narpsyn)

Answer 1

1. Acide acétylsalicylique (Aspirine) : AINS non-sélectif
2. Célécoxib (Célébrex) : Inhibiteur sélectif COX-2
3. Diclofénac (Voltaren) : AINS non-sélectif
4. Indométhacine (Indocid) : AINS non-sélectif
5. Naproxène (Narpsyn) : AINS non-sélectif

Question 2

Que fait de façon générale la cyclo-oxygénase ?

Answer 2

Elle métabolise l’acide arachidonique en prostaglandines et en thromboxane A2.

** L’actide arachidonique provient de la transformation des phospholipides membranaires suite à l’activation des phospholipases A2.

Question 3

Dites si on parle de la COX-1 ou de la COX-2.

1. Cyclo-oxygénase présente surtout au cerveau, au rein, dans l’os et dans l’appareil reproducteur féminin.
2. Cyclo-oxygénase dont l’expression dans d’autres sites augmente par les états inflammatoires.
3. Cyclo-oxygénase présente dans la plupart des tissus qui fait la régulation des processus cellulaires normaux.

Answer 3

1. COX-2
2. COX-2
3. COX-1

Question 4

Sur quels processus cellulaires normaux la COX-1 contribue-elle à la régulation ? (4)

Answer 4

1. Gastroprotection
2. Homéostasie vasculaire
3. Agrégation plaquettaire
4. Fonction rénale

Question 5

Où sont métabolisés les AINS ?

Answer 5

Par le rein ou le foie selon leurs propriétés individuelles.

Question 6

Quelle est la voie d’administration principale des AINS ?

Answer 6

Per Os.

Question 7

V ou F.

1. Les AINS non-sélectifs agissent à la fois sur la COX-1 et la COX-2.
2. L’ajout de Célécoxib à un patient sous AAS augmente le risque de maladie peptique car l’avantage pharmacocinétique du Célécoxib est annulé par l’AAS.

Answer 7

1. Vrai.
2. Vrai

Question 8

1. Quels sont les effets bénéfiques des AINS non-sélectifs ? (4)
2. Et quels sont ses effets délétères ? (3)

Answer 8

1. • Anti-inflammatoire
   • Analgésique
   • Antipyrétique
   • Antiagrégant plaquettaire
2. • Estomac : dyspepsiem gastralgie, No/Vo, ulcères, hémorragies, perforation
   • Système cardiovasculaire : augmentation TA et IC (rétention hydrosodée)
   • Rein : Oedème et HTA (rétention hydrosodée), IRA (pré-rénale ou rénale), troubles électrolytiques

Question 9

Quel est l’avantage d’utiliser un inhibiteur sélectif de la COX-2 ?

Answer 9

Diminution de l’inflammation sans effet sur la COX-1, ce qui minimise la toxicité et les EI.

Question 10

V ou F.
L’inhibiteur sélectif de la COX-2 le plus utilisé est le Rofécoxib (Vioxx).

Answer 10

Faux. Il a été retiré en 2004. Le Celecoxib est le seul inhibiteur sélectif de la COX-2 disponible.

Question 11

Un homme de 77 ans présente une dlr pleurale d’intensité modérée dans un contexte de pneumonie aigüe. Il n’est pas soulagé par doses régulières d’acétaminophène. Vous désirez prescrire un AINS afin de soulager ses symptômes. Parmi les AINS suivants, lequel peut être prescrit si ce patient a un ATCD d’ulcère peptique.

A) Célécoxib
B) Ibuprofène
C) Indométhacine
D) Naproxène

Answer 11

A) Célécoxib

En association avec une gastroprotection.

Question 12

V ou F.
Les AINS peuvent entraîner une augmentation moyenne de la TA de l’ordre de 8 mmHg.

Answer 12

Faux. 4 mmHg.

** Cette augmentation de la TA est très modérée chez les sujet normotendu, mais plus importante chez le sujet hypertendu.

Question 13

1. 3 éléments sont considérés comme des facteurs de risque gastro-intestinal élevé (dans un contexte de prescription d’AINS). Quels sont ces 3 éléments ?
2. Que prescrire s’ils sont présents?

Answer 13

1. A) 75 ans et plus
   B) ATCD d’ulcus compliqué (hémorragie digestive ou perforation)
   C) Prise de Warfarine : surveillance du RNI
2. COXIB + gastroprotection

Question 14

1. 5 éléments sont considérés comme des facteurs de risque gastro-intestinal modéré (dans un contexte de prescription d’AINS). Quels sont ces 5 éléments ?
2. Que prescrire s’ils sont présents?

Answer 14

1. A) plus de 65 ans, mais moins de 75 ans
   B) ATCD d’ulcus non compliqué des voies digestives hautes
   C) Comorbidités
   D) Rx concomittants (clopidogrel, stéroïdes PO, ISRS)
   E) Plus d’un AINS
2. AINS non sélectif + gastroprotection OU COXIB

Question 15

Quelles sont les recommandations en termes de gastroprotection avec un AINS ?

Answer 15

IPP une fois par jour ou misoprostol à dose quotidienne minimale de 800 mcg.

Question 16

V ou F.
Les anti-H2 sont de plus en plus utilisés en gastroprotection avec les AINS.

Answer 16

Faux. Seulement une protection contre les ulcères duodénaux a été démontrée. La forte prédominance gastrique des lésions induites par les AINS limite donc l’intérêt des anti-H2.

Question 17

V ou F.

Les IPP protège uniquement contre les ulcères peptiques.

Answer 17

Faux. Ulcères peptiques ET duodénaux.

Question 18

V ou F.
L’atteinte rénale avec les AINS est uniquement observée chez le sujet âgé.

Answer 18

Faux. Également chez les patients déshydratés (prise de diurétiques, sudation intense, vomissements, diarrhées profuses).

Question 19

V ou F.
En l’absence de troubles GI identifiables, il n’y a pas de préférence à choisir un AINS non sélectif d’un COXIB.

Answer 19

Faux. Les AINS non-sélectifs représentent un choix à privilégier en raison de leur efficacité comparable avec les COXIBS et leur coût moindre.

Question 20

L’acétaminophène est une médication couramment utilisée. Elle est facilement disponible en ventre libre. Quelles sont les différentes formes pharmaceutiques de ce produit disponible au Canada ?

A. Comprimé
B. Gélules
C. Liquide pour injection IV
D. Suppositoires
E. Suspension liquide

Answer 20

A. Comprimé
B. Gélules
C. Liquide pour injection IV
D. Suppositoires
E. Suspension liquide

Également en poudres

Question 21

CLP.

On peut retrouver l’acétaminophène seul ou en combinaison avec des produits contre le rhume, la _____, des _______ et des __________.

Answer 21

la grippe
des opioïdes
des relaxants musculaires

Question 22

Expliquez le mécanisme d’action derrière 1. l’effet analgésique et 2. l’effet antipyrétique de l’acétaminophène.

Answer 22

1. Inhibition de la prostaglandine synthétase dans le SNC ce qui réduit la qté de prostaglandines formées et conséquemment diminue par le fait même la sensation de dlr.
2. En agissant sur l’hypothalamus, où se trouve le centre thermorégulateur. Il provoquent une vasodiltation et de la diaphorèse, ce qui abaisse la température corporelle.

Question 23

V ou F.
L’acétaminophène ne contient pas de propriété anti-inflammatoire, mais il agit sur l’agrégation plaquettaire.

Answer 23

Faux. L’acétaminophène ne contient pas de propriété anti-inflammatoire et n’agit pas sur l’agrégation plaquettaire.

Question 24

CLP.

Après ingestion orale, entre ___ et ____ % d’une dose d’acétaminophène est rapidement absorbée au niveau de _________.

Answer 24

60 à 98%
l’intestin grêle

Question 25

1. En combien de temps est atteinte la concentration plasmatique maxime de l’acétaminophène à libération immédiate ?
2. et à libération prolongée ?

Answer 25

1. 15 minutes
2. 30-60 minutes.

Question 26

V ou F.
1. L’acétaminophène est incapable de traverser la BHE.
2. Le métabolisme principal de l’acétaminophène se produit eu foie et sa voie métabolique principale est la glucorono-conjugaison.

Answer 26

1. Faux. Traverse la BHE et la barrière placentaire.
2. Vrai

Question 27

1. Quelles sont les 2 issus de la glucorono-conjugaison dans le métabolisme de l’acétaminophène ?
2. Que se passe-t-il en cas d’excès d’acétaminophène ingéré ?

Answer 27

1. A) Production d’un métabolite peu toxique qui est excrété dans la bile avant de passer dans le reste du corps
   B) Une fraction de l’acétaminophène est métabolisée en NAPQI par le cytochrome P450. Le NAPQI est extrêmement toxique pour le foie.
2. La voie métabolique de glucoro-conjugaison est saturée et surplus de Rx est traité par les cytochromes P450 produisant des grandes quantités de NAPQI.

Question 28

V ou F.

1. L’acétaminophène est un choix analgésique/antipyrétique sécuritaire en pédiatrie, chez la femme enceinte ou qui allaite et chez les personnes âgées.

Answer 28

1. Vrai

Question 29

V ou F.

Il est recommandé d’éviter la prise d’acétaminophène chez les patients qui consomment régulièrement plusieurs boissons alcoolisées par jour.

Answer 29

Vrai.

Question 30

Un bébé de 4 mois (poids de 5,3 kg) doit recevoir de l’acétaminophène à cause d’un épisode fébrile d’origine virale (IVRS). À partir de la formulation pour nourrisson (gouttes 80 mg/mL), combien de mL aux 4h doit recevoir ce bébé afin d’être bien soulagé ? (Posologie recommandée de 15mg/kg/dose)

A) 1 mL
B) 2,5 mL
C) 3 mL)
D) 4mL

Answer 30

A) 1 mL

Question 31

V ou F.

Il est plus sécuritaire de prescrire une dose en pédiatrie selon le nombre de mg requis qu’en mL.

Answer 31

Vrai. Car il existe plusieurs formaulations d’un même produit.

Question 32

CLP

Formulations pratiques en pédiatrie :
A. Gouttes : ___ mg/mL
B. Sirop : ___mL/ 5mL
C. Comprimés à croquer : 80 mg et ___ mg
D. Suppositoires : 120 mg, ___ mg et 325 mg

Answer 32

A. Gouttes : 80 mg/mL
B. Sirop : 160mL/ 5mL
C. Comprimés à croquer : 80 mg et 160 mg
D. Suppositoires : 120 mg, 160 mg et 325 mg

Question 33

V ou F.

Chacun des AINS possède des caractéristiques particulières, dont la 1/2 vie et les propriétés pharmacologiques, qui les favorisent selon les pathologies à traiter.

Answer 33

Vrai

Question 34

V ou F.
La formulation IV d’acétaminophène est maintenant disponible au Canada.

Answer 34

Vrai. Depuis 2019

Question 35

Quelles sont les indications de la fomulation IV d’acétaminophène ? (3)

Answer 35

1. Prise en charge à court terme de la dlr légère à modérée lorsque l’administration par voie IV est jugée cliniquement nécessaire
2. Prise en charge de la dlr modérée à sévère avec des analgésiques opioïdes adjuvants
3. Tx de la fièvre