Analgésicos opiáceos

Question 1

Sistema opioide endógeno

Answer 1

Dinorfinas, encefalinas (oxitocina) y b-endorfina (vasopresina)

Question 2

Efecto de las encefalinas y morfina en el control del dolor

Answer 2

Inhiben la sinapsis al hiperpolarizan la membrana. Además, reducen la liberación de NT al impedir la entrada de Ca2+

Question 3

Receptores opioides

Answer 3

Receptores acoplados a proteína G ampliamente distribuidos por el organismo. Reducen la liberación de glutamato (excitador) y gaba (inhibidor).

Respuesta: se inhiben la adenil ciclasa, se activa la conductancia de K+ y se inhibe la conductancia del Ca2+

Question 4

Dependencia y tolerancia

Answer 4

Depende de la desensibilización de los receptores (arrestinas).
Si el receptor permanece fosforilado y no es endocitado se conoce como RAVE. Un RAVE elevado = mayor tolerancia

Question 5

Mecanismo de acción

Answer 5

Son receptores acoplados a proteína Gi: el agonista activa el receptor, AC se inhibe y AMPc disminuye

Question 6

Efectos adversos general

Answer 6

Estreñimiento, naúaseas, sedación y somnolencia, depresión respiratoria, oliguria y retención urinaria, alucinaciones, mareos…