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AINES > AINES (propiamente dicho) > Flashcards

AINES (propiamente dicho) Flashcards

1
Q

Mecanismo General de AINES

A

Bloquear la COX

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2
Q

Efecto principal de AINES

A

Inhibicion de produccion de prostaglandinas tienen efecto antinflamatorio, analgesico y antipiretico.

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3
Q

V/F Algun AINE puede bloquear Lipoxigenasa

A

FALSO…no, los AINES son muy pussy’s para bloquear Lipoxigenasa =D

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4
Q

Al no tener efecto sobre Lipoxigenasa, son efectivos en Asma y EPOC?

A

No mucho, porque se caracterizan mas bien por tener una liberacion de leucotrienos

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5
Q

Mecanismo de Accion Analgesica de los AINES

A

Inhibir la sintesis de prostaglandinas
Se bloquea su efecto sensibilizante hacia terminaciones nerviosas en fibras nociceptivas.
Esto impide que se amplifique la señal del dolor, permitiendo que opioides endogenos hagan su efecto.

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6
Q

Accion Antinflamatoria de los AINES

A

Al inhibir prostalandinas

Disminuye vasodilatacion, edema y permeabilidad vascular

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7
Q

Accion Antipiretica de los AINES

A

Cuando aumentan prostaglandinas, aumenta la actividad de leucocitos liberando sustancia pirogenas inflamatorias

Estos pirogenos actuan en centro termorregulador del hipotalamo, aumentando temp. corporal

Al inhibir prostaglandinas, se inhibe este efecto.

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8
Q

Reacciones Adversas de los AINES (en Sistema Gastrointestinal) CAUSA

A

Prostaglandinas son gastroprotectoras, al inhibir su sintesis, se afecta SGI.
Prostaglandinas inhiben la secrecion gastrica de acido, aumentan el flujo sanguineo de la mucosa y tienen accion citoprotectora.

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9
Q

Reacciones Adversas de los AINES (en Sistema Gastrointestinal) Ejemplos:

A

Dispepsia, vomitos, nausea, formacion de ulceras peptias y en uso cronico riesgo a hemorragias

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10
Q

Reacciones Adversas de los AINES (en Sistema Renal) CAUSA

A

Inhibicion de la vasodilatacion mediada por prostaglandinas en la medula y glomerulos renales causan hipoperfusion renal

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11
Q

Reacciones Adversas de los AINES (en Sistema Renal) Ejemplos

A

Lesion Renal Aguda
Nefrotoxicidad
Enfermedad Renal Cronica (en uso cronico)

NO DAR AINES EN ERC…ES SATANICO :/

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12
Q

Reacciones Adversas de los AINES (en Sistema Respiratorio) CAUSA

A

Desviacion del metabolismo del acido araquidonico hacia via de biosintesis de leucotrienos…aumentan leucotrienos.

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13
Q

Reacciones Adversas de los AINES (en Sistema Respiratorio) Ejemplos

A

Broncoespasmo (No bueno)

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14
Q

Clasifiacion de AINES

A
  1. Salicilatos
  2. Derivados del Acido Acetico
  3. Derivados de Acido Propionico
  4. Derivados del acido enolico
  5. Derivados de pirazolona
  6. Fenamatos
  7. Nimesulida
  8. Derivados del acido nicotinico
  9. COX 2 Selectivos
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15
Q

Salicilatos, farmacos

A 
Acido Salicilico (para la piel, muy irritante)
Sulfasalazina
Acido Acetil Salicilico
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16
Q

Indicaciones de Salicilatos (tipo de dolor)

A

Dolor de poca intensidad, originado en estructuras tegumentarias, no visceras
Cefaleas, mialgias, artralgias

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17
Q

Caracteristica particular de Salicilatos

A

Buenos antipireticos

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18
Q

Efectos Adversos de Salicilatos a nivel GI

A

Generan ulceras pepticas, exacerban sindromes ulceropepticos (dispepsia, pirosis), hemorragia GI, Gastritis Erosiva

Hemorragia gastrica a veces es indolora, silente, y puede ser indetectada y culminar en anemia ferropenica (primera manifestacion!!)

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19
Q

Efectos Adversos de Salicilatos en embarazo

A

Evitar en embarazo, causan peso neonatal bajo

En tercer trimestre se observa incremento de mortalidad perinatal, anemia, hemorragia pre y postparto, prolongacion de gestacion y partos mas complicados.
(Se inhiben las prostaglandinas a nivel de utero, las cuales se encargan de las contracciones uterinas)

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20
Q

Efectos Adversos de Salicilatos a nivel endocrino

A

Disminuyen la captacion y eliminacion de yodo en en la tiroides cuando se administra en tratamiento prolongado. Desaparecen T3 y T4 de la circulacion rapidamente. Hipotiroidismo.

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21
Q

Saliclatos: Absorcion

A

Buena absorcion via oral, cierta parte en estomago y gran parte en procion superior de intestino delgado.

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22
Q

Efectos Adversos de Salicilatos a nivel respiratorio

A

Estimulan el centro respiratorio en bulbo raquideo, en altas dosis aumentan la ventilacion, disminuye PCO2, y favorecen alcalosis respiratoria (PRIMER SIGNO DE INTOXICACION POR SALICILATOS), se da en adultos)

Compensacion: Eliminar Bicarbonato a nivel renal

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23
Q

Como se causa un trastorno acido base mixto?

A

Intoxicacion –> Estimulo de Centro Respiratorio –> Hiperventilacion –> Disminucion de PCO2 –> Alcalosis Respiratoria

Cuando coincide esto con un aumento de cosumo de O2 (causando aumento de produccion de CO2 y de metabolitos acidos, tiende a producir acidosis metabolica)

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24
Q

Intoxicacion por Salicilatos

A

Es una urgencia medica…inicia con estimulacion del centro respiratorio pero termina con depresion de este, causando acumulo de CO2 en tejidos, como consecuencia tendríamos una acidosis respiratoria.

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25
Q

Acido Acetil Salicilico en influenza y varicela

A

No se recomienda, ya que su uso esta asociado con Sd. de Reye en niños menores de 14 años (encefalopatia no especifica, degenracion adiposa de las visceras, alteracion del metabolismo: Higado y Cerebro)

Vomitos persistentes podria indicar este Sd. y requiere Tx. inmediato

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26
Q

A que dosis se consigue el efecto analgesico de AAS?

A

500 mg

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27
Q

A que dosis se consigue el efecto cardioprotector de AAS?

A

100 mg

No hay efecto antinflamatorio, analgesico o antipiretico.

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28
Q

A que dosis se consigue el efecto antiagregante plaquetario de AAS?

A

81 mg

Acetilacion irreversible de la COX, bloquea sintesis de tromboxano A2, no se da agregacion plaquetaria.

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29
Q

Derivados del Acido Acetico (son 4)

A

Indometacina, Sulindaco, Diclofenaco, Ketorolaco

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30
Q

Indometacina (Caracteristicas)

A

Buen antinflamatorio, accion analgesica y antipiretica similar a los salicilatos.

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31
Q

Indometacina (caracteristica particular)

A

Efecto vasoconstrictor directo, independiente de cicloxigenasa. Bueno para cefaleas. POTENTE INHIBIDOR DE PROSTAGLANDINAS.

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32
Q

Porque la indometacina es uno de los mas potentes bloqueadores de sintesis de prostaglandinas?

A

No bloquea la COX mejor que cualquier otro farmaco, lo que le hace especial es que posee afinidad por isoformas de COX 1 que tienen predominio de secrecion de prostaglandinas, a expensas de tromboxano A2.

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33
Q

Biodisponibilidad de indometacina

A

Excelente via oral

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34
Q

Usos alternos de indometacina

A
  1. Cierre del conducto arterioso persistente

2. Riesgo de aborto por su efecto de prolongar gestacion (tipico de AINES)

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35
Q

Vias de Adninistracion de Indometacina

A
  1. Via Oral

2. Via Rectal para que se absorba mas rapido

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36
Q

Efectos Adversos de Indometacina

A
  1. Molestias Gastrointestinales frecuentes y pueden ser graves
  2. Efecto mas frecuente en SNC y en general: Cefalea Frontal Intensa (25-50% de personas), es la principal causa por abandono de indometacina
  3. Mareos, vomitos, vertigo, confusion
  4. Convulsiones y en casos de depresion: psicosis, alucinaciones graves y suicidios (riesgo de sucidios mas alto de todos los AINES)
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37
Q

Sulindaco, caracteristicas

A

Analgesico malo, antipiretico malo, antinflamatorio malo.

Profarmaco

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38
Q

Sulindaco, caracteristicas importantes

A

Incapacidad para alterar la secrecion de prostaglandinas renales y la funcion renal
No hay afinidad por las COX a nivel renal
Mayor capacidad de hacer litiasis renal

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39
Q

Efectos Adversos de Sulindaco

A 
Litiasis renal (mas comun de AINES)
Menor incidencia de efectos gastrotoxicos, pero con reacciones adversas mas frecuentes en intestino.
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40
Q

Diclofenaco, caracteristicas

A

Muy buen analgesico, antipiretico y antinflamatorio

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41
Q

Diclofenaco, afinidad

A

Mayor por COX2 que por COX 1 (Aunque NO ES SELECTIVO)

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42
Q

Diclofenaco, mecanismo

A

Disminuye la concentracion de acido araquidonico en leucocitos

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43
Q

Diclofenaco, presentacion

A

Como sal potasica (de accion rapida, cataflan)

Como sal sodica (voltaren)
No varia la vida media.

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44
Q

Diclofenaco, efectos adversos

A

Menos incidencia de efectos GI en comparacion con otros AINES
Puede haber un aumento de riesgo cardiovascular en su uso a largo plazo
Aumento transitorio de transaminasas hepaticas normalmente reversible

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45
Q

Ketorolaco (Dolgenal), caracteristicas

A

Uno de los aines con mejor accion analgesica (Segun Mauro mejor ANALGESICO)

Moderado efecto antinflamatorio y antipiretico (se usa mas bien como analgesico), buen antinflamatorio a nivel oftalmico.

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46
Q

Ketorolaco, mecanismo de accion

A

Inhibicion periferica de la sintesis de prostaglandinas

Tambien se postula que puede liberar ligandos endogenos del receptor opioide.

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47
Q

Ketorolaco vs Morfina (dosis)

A

30 mg de Ketorolaco IM son equivalentes a 10 mg de Morfina….OJO

48
Q

Ketorolaco, efectos adversos

A

ALTAMENTE GASTROTOXICO, asociado a ulceras pepticas

49
Q

Katorolaco, absorcion y excrecion

A

ALIMENTOS RICOS EN GRASA RETRASAN SU ABSORCION

Ajustar dosis por mala eliminacion en
-Ancianos con Insuficiencia Renal

50
Q

Derivados del Acido Propionico

A

Ibuprofeno, Naproxeno, Dexketoprofeno, Ketoprofeno, Flurbiprofeno, Loxoprofeno

51
Q

Ibuprofeno, caracteristicas

A

Se ha demostrado que interfiere en los efectos antiplaquetarios de la aspirina

No es gastrotoxico, pero si daña el estomago

Buen uso en lactancia

52
Q

Naproxeno, afinidad a COX 1 o COX2?

A

Mas afinidad por COX 2

53
Q

Naproxeno, efecto antiplaquetario?

A

Leve, mejor que AAS por ser menos gastrotoxico

Disminuye riesgo de Infarto al miocardio en aproximadamente 10%.

54
Q

Naproxeno, caracteristica especial

A

Es de los AINES mas seguros, ademas de tener menor incidencia clinica de efectos adversos gastrointestinales

55
Q

Ketoprofeno (biprofenid) y Dexketoprofeno (enantyum), efecto analgesico, antinflamatorio y antipiretico?

A

Excelente efecto analgesico y antinflamatorio (mejor despues del ketorolaco)

Antipiretico, pero minimo, no se usa con este fin

56
Q

Que semejancia tiene Ketoprofeno y Dexketoprofeno

A

Dexketoprofeno es el enantiomero S de Ketoprofeno y tiene mayor potencia en sus acciones

57
Q

Caracteristica interesante en las via de las oxigenasa de Ketoprofeno y Dexketoprofeno

A

No desiva la via haica la lipoxigenasa, entones hay mucha menor sintesis de leucotrienos e inhibe bradicinina.

58
Q

Efectos adversos de Ketoprofeno y Dexketoprofeno

A

ALTAMENTE GASTROTOXICOS (75%)

Combinar con inhibidor de bomba de protones en tratamiento cronico

59
Q

Derivados del Acido Enolico (conocidos como Oxicam’s), son 3

A

Tenoxicam, Meloxicam, Piroxicam

60
Q

Caracteristicas de Derivados del Acido Enolico

A

AINES de larga vida media que permiten solo una toma diaria

Accion antiagregante leve

61
Q

Derivados del Acido Enolico, indicaciones (saberselas)

A

Dolor cronico o procesos inflamatorios

Pacientes con alergia a AINES, algunos pueden usar estos

Altamente usados como antiartriticos

62
Q

Derivados del acido enolico, acciones adversas

A

En sistema GI (hasta 25%)

63
Q

Cuando hay alergia a AAS, que se hace?

A

Hay gran cantidad de alergias al AAS, se puede producir shock anafilactico rapido, probable que haya alergia a los demas AINES excepto los Oxicam’s. hay que probar

64
Q

Piroxicam, accion especial

A

Ademas de inhibir COX 1 y 2, inhibe quimiotaxis, liberacion de lisosomas y agregacion de neutrofilos

Tambien inhibe la proteoglucasa y colagenasa en cartilago haciendolo buen antiartritico

65
Q

Tenoxicam, caracteristicas

A

Escasa accion antipiretica
Alimentos atrasan absorcion

Con Administracion diaria de una sola dosis (como ha de ser, si no es satanico), las concentraciones plasmaticas estables tardan 10-15 dias en alcanzarse y empiezan los efectos terapeuticos

66
Q

Meloxicam, caracteristicas

A

Inhibe a mayor grado COX 2 que COX 1

Puede inhibir peroxidasas tambien
Menor actividad antiagregante plaquetaria de los oxicams

Menor incidencia de reacciones adversas, inferior a los oxicams

67
Q

Derivados de la Pirazolona

A

Metamizol (Dipirona)

Son los farmacos que terminan en compositum o compuesto

68
Q

Metamizol, caracteristicas

A

Buena accion analgesica y antipiretica
Accion analgesica dosis dependiente (2g de metamizol son equivalentes a 6-8 mg de morfina)

Minima inhibicion de COX, su efecto se da mas bien al inhibir prostaglandina sintetasa

69
Q

Metamizol, caracteristicas especiales

A

Ligera accion relajante en musculo liso, por lo que tiene utilidad en dolores tipo colico por activacion de GMPc y Oxido Nitirico

Efecto analgesico al abrir canales de K, hiperpolarizando los nociceptores, provocando su desensibilizacion

70
Q

Metamizol, efectos adversos

A

Hematologicos, como la agranulocitosis

71
Q

V/F Cafeina permite la entrada mas facil de los AINES a SNC?

A

Verdadero

72
Q

V/F Diclofenaco baja la fiebre lentmaente en niños

A

Falso, la baja muy rapido y hay que tener cuadado, puede causar mucha sudoracion y descompensacion del paciente pediatrico.

73
Q

Fenamatos, cual es

A

Acido Mefenamico

74
Q

Uso de fenamatos

A

Para tratar dismenorrea

75
Q

Mecanismo de accion de fenamatos

A

Antagonista directo de prostaglandinas, a parte de inhibir COX

76
Q

Fenamatos, efectos adversos

A

25% de pacientes abandonan por efectos gastrointestinales con su inflamacion

Diarrea intensa, con esteatorrea y meteorismo

Efecto adverso raro pero grave: Anemia Hemolitica Autoinmune (en uso cronico, que casi no se usa de este modo)

77
Q

Nimesulida, caracteristica especial

A

Inhibidor de mayor grado de COX 1 mas que COX 2 (junto con diclofenaco, meloxicam y naproxeno)

Tambien inhibe translocacion de fosfodiesterasa tipo 4, inhibe liberacion de histamina de basofilos y celulas cebadas

Neutraliza acido hipocloroso, agente toxico liberado por neutrofilos causando inflamacion

78
Q

Contraindicacion de Nimesulida

A

Insuficiencia renal y/o insuficiencia hepatica

79
Q

Derivados del acido nicotinico

A

Clonixinato de Lisina (Dorixina)

80
Q

Derivados del acido nicotinico: Afinidad por COX 1 o COX 2?

A

COX 2

81
Q

Caracteristicas especiales de Clonixinato de Lisina

A

Accion analgesica a nivel central, porque su efecto analgesico es revertido parcialmente por naloxona, antagonista de receptores opiaceos
Usa receptores opioides

82
Q

Clonixinato de Lisina en niños

A

No hay estudios que indiquen clonixinato de lisina en niños

83
Q

Clonixinato de Lisina, efectos adversos

A

Nauseas y Manifestaciones Neurologicas (cefaleas frontales, somnolencia o mareo)

Pocos efectos GI

84
Q

COX 2 Selectivos

A

Coxibs: Celecoxib, Etoricoxib, Parecoxib (ultimos dos no usados en USA)

85
Q

COX 2 Selectivos mecanismo

A

Inhibicion de la COX 2 :) :D

86
Q

COX 2 Selectivos, caracteristica especial

A

Capacidad de evitar efectos secundarios (GI y reno toxico) [Hay una contradiccion porque luego dice que son los mas gastrotoxicos…]

Excelente antinfalamtorio e analgesico, pero mal antipiretico. No hay efecto antiagregante plaquetario.

87
Q

Celecoxib, inhibicion de COX 2 en comparacion a los otros

A

El menos selectivo de COX 2 de todos los coxibs

88
Q

Celecoxib, uso pediatrico

A

Nunca se da, no es seguro

89
Q

Celecoxib en ancianos y gente de raza negra

A

Se recomienda usar inicialmente la menor dosis recomendada (por cuestion de cantidad de COX2 que se induce en estos pacientes, farmacogenetica.

90
Q

Etoricoxib, inhibicion de COX 2 en comparacion a los otros

A

El mas selectivo disponible en CR

91
Q

Etoricoxib contraindicacion

A

Niños y adolescentes menores de 16 años

92
Q

Etoricoxib dosis y efectos

A

Efecto dosis dependiente
30-60 mg: Antinflamatorio exclusivo
90-120 mg: Antinflamatorio y analgesico (uso en dolor cronico)
120 mg: EN DOLOR AGUDO SOLAMENTE

93
Q

Parecoxib, caracteristica

A

Profarmaco inactivo del Valdecoxib

94
Q

Parecoxib, efectos adversos

A

Fue retirado del mercado por reacciones dermatologicas que se convertian en shock

Aumenta riesgo de enfermedad Cardiovascular

95
Q

Parecoxib, via de administracion

A

Inyectable, el unico COX2 selectivo inyectable

96
Q

Salicilatos: Biodisponibilidad, Vida Media, Absorcion

A

Salicilato Sodico tiene mayor Biodisponibilidad, Vida Media, Absorcion que AAS

97
Q

Derivados del Acido Acetico: Biodisponibilidad, Vida Media, Absorcion

A

Indometacina tiene mayor biodisponibilidad

Sulindaco mayor vida media

Diclofenaco mayor absorcion, menor vida media y biodisponibilidad

Ketorolaco es bastante estable (no es mejor ni peor en ninguna de estas caracteristicas)

98
Q

Derivados del Acido Propionico: Biodisponibilidad, Vida Media, Absorcion

A

Ibuprofeno tiene menor biodisponibilidad

Ketoprofeno tiene mayor biodisponibilidad y menor vida media, y mayor absorcion (aunque todos la tienen muy parecida)

Naproxeno tiene mejor vida media

99
Q

Derivados del Acido Enolico: Biodisponibilidad, Vida Media, Absorcion

A

Piroxicam tiene mejor biodisponibilidad

Meloxicam tiene menor biodisponibilidad menor vida media, mejor absorcion (aunque todas la tienen muy similar)

Tenoxicam tiene muy buena biodisponibilidad y mejor vida media

100
Q

COX-2 Selectivos: Biodisponibilidad, Vida Media, Absorcion

A

Celecoxib tiene peor biodisponibilidad

Etoricoxib tiene mejor biodisponibilidad, mejor vida media y peor absorcion

Parecoxib tiene peor vida media y mejor absorcion

101
Q

V/F Todos los AINES tienen alta union a proteinas

A

F, todos excepto AAS y Metamizol (muy rata la pregunta pero bueno, aprendan jaja)

102
Q

Pregunta examen: Cual es el unico AINE que no tiene union a proteinas por encima de 90%

A

Acido Acetil Salicilico (AAS)

103
Q

V/F Acetaminofen es un AINE

A

Falso

104
Q

Acetaminofen (Aunque no es una AINE, se ve), caracteristicas

A

Mejor efecto antipiretico, buen analgesico en dolor no inflamatorio.

Actua a nivel de SNC

No es antinflamatorio por su mecanismo (no se sabe porque a nivel dental desinflama)

105
Q

Acetaminofen dosis

A

A dosis terapeuticas es seguro con bajas reacciones adversas, seguro en niños, embarazo y lactancia

106
Q

Acetaminofen, mecanismo analgesico

A

Se cree que inhibe una COX 3 en SNC, y tamien inhibe la activacion serootoninergica en bulbos espinales, especificamente en receptores 5HT-1A

En verdad no tenemos ni idea, pero bueno…

107
Q

Acetaminofen, mecanismo antipiretico

A

Inhibicion de sintesis hipotalamica de prostaglandinas E2

108
Q

Acetaminofen, unica interaccion medicamentosa

A

Con anticoagulantes orales (warfarina, que es jodida e interactua con todo)

109
Q

Acetaminofen dosis mortal

A

15 gramos

110
Q

Acetaminofen dosis toxica

A

10 gramos

111
Q

Acetaminofen hepatotoxicidad

A

Aumenta con uso prolongado de framacos inductores de metabolismo hepatico, uso cronico de etanol o tomarse el farmaco con etanol

112
Q

Vias de metabolismo de acetaminofen

A

Sulfatacion, conjugacion con acido glucuronico, y via tradicional de acetilacion

113
Q

Mecanismo de intoxicacion de acetaminofen

A

Via tradicional de metabolismo se satura, no se puede metabolizar el metabolito toxico, no se logra unir con glutation, se une con proteinas de forma covalente, y causa necrosis hepatica.

114
Q

Intoxicacion aguda con acetaminofen se da por cual molecula

A

Paracetamol

115
Q

Estadios de Intoxicacion Aguda de Acetaminofen

A
  1. Sintomas y signos como diaforesis, nauseas o vomitos
  2. Mejoria clinica aparente, comienzan a aumentar enzimas y protrombina
  3. Hepatotoxicidad maxima
  4. Recuperacion o Muerte :( :(
116
Q

Cual es el antidoto de intoxicacion por acetaminofen

A

N Acetil Cisteina

117
Q

Dosis de N Acetil Cisteina en intoxicacion aguda por acetaminofen. Pregunta de fijo

A

Via Oral inicial en 140mg/kg, despues son 70 mg/kg cada 4 horas por 3 dias

IV se inyecta infusion de 150mg/kg con dextrosa al 5%, durante 15. En las siguientes 4horas dar 50 mg/kg en 500 ml. En las siguientes 16 horas dar 100 mg/kg en 1L.

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