Brainscape's Knowledge GenomeTM


Top Flashcards (Certified)
All Flashcards

AINES > AINES (propiamente dicho) > Flashcards

AINES (propiamente dicho) Flashcards

1
Q

Mecanismo General de AINES

A

Bloquear la COX

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Efecto principal de AINES

A

Inhibicion de produccion de prostaglandinas tienen efecto antinflamatorio, analgesico y antipiretico.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

V/F Algun AINE puede bloquear Lipoxigenasa

A

FALSO…no, los AINES son muy pussy’s para bloquear Lipoxigenasa =D

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Al no tener efecto sobre Lipoxigenasa, son efectivos en Asma y EPOC?

A

No mucho, porque se caracterizan mas bien por tener una liberacion de leucotrienos

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Mecanismo de Accion Analgesica de los AINES

A

Inhibir la sintesis de prostaglandinas
Se bloquea su efecto sensibilizante hacia terminaciones nerviosas en fibras nociceptivas.
Esto impide que se amplifique la señal del dolor, permitiendo que opioides endogenos hagan su efecto.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Accion Antinflamatoria de los AINES

A

Al inhibir prostalandinas

Disminuye vasodilatacion, edema y permeabilidad vascular

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Accion Antipiretica de los AINES

A

Cuando aumentan prostaglandinas, aumenta la actividad de leucocitos liberando sustancia pirogenas inflamatorias

Estos pirogenos actuan en centro termorregulador del hipotalamo, aumentando temp. corporal

Al inhibir prostaglandinas, se inhibe este efecto.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Reacciones Adversas de los AINES (en Sistema Gastrointestinal) CAUSA

A

Prostaglandinas son gastroprotectoras, al inhibir su sintesis, se afecta SGI.
Prostaglandinas inhiben la secrecion gastrica de acido, aumentan el flujo sanguineo de la mucosa y tienen accion citoprotectora.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Reacciones Adversas de los AINES (en Sistema Gastrointestinal) Ejemplos:

A

Dispepsia, vomitos, nausea, formacion de ulceras peptias y en uso cronico riesgo a hemorragias

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Reacciones Adversas de los AINES (en Sistema Renal) CAUSA

A

Inhibicion de la vasodilatacion mediada por prostaglandinas en la medula y glomerulos renales causan hipoperfusion renal

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Reacciones Adversas de los AINES (en Sistema Renal) Ejemplos

A

Lesion Renal Aguda
Nefrotoxicidad
Enfermedad Renal Cronica (en uso cronico)

NO DAR AINES EN ERC…ES SATANICO :/

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Reacciones Adversas de los AINES (en Sistema Respiratorio) CAUSA

A

Desviacion del metabolismo del acido araquidonico hacia via de biosintesis de leucotrienos…aumentan leucotrienos.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Reacciones Adversas de los AINES (en Sistema Respiratorio) Ejemplos

A

Broncoespasmo (No bueno)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Clasifiacion de AINES

A
  1. Salicilatos
  2. Derivados del Acido Acetico
  3. Derivados de Acido Propionico
  4. Derivados del acido enolico
  5. Derivados de pirazolona
  6. Fenamatos
  7. Nimesulida
  8. Derivados del acido nicotinico
  9. COX 2 Selectivos
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Salicilatos, farmacos

A 
Acido Salicilico (para la piel, muy irritante)
Sulfasalazina
Acido Acetil Salicilico
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Indicaciones de Salicilatos (tipo de dolor)

A

Dolor de poca intensidad, originado en estructuras tegumentarias, no visceras
Cefaleas, mialgias, artralgias

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Caracteristica particular de Salicilatos

A

Buenos antipireticos

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Efectos Adversos de Salicilatos a nivel GI

A

Generan ulceras pepticas, exacerban sindromes ulceropepticos (dispepsia, pirosis), hemorragia GI, Gastritis Erosiva

Hemorragia gastrica a veces es indolora, silente, y puede ser indetectada y culminar en anemia ferropenica (primera manifestacion!!)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Efectos Adversos de Salicilatos en embarazo

A

Evitar en embarazo, causan peso neonatal bajo

En tercer trimestre se observa incremento de mortalidad perinatal, anemia, hemorragia pre y postparto, prolongacion de gestacion y partos mas complicados.
(Se inhiben las prostaglandinas a nivel de utero, las cuales se encargan de las contracciones uterinas)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Efectos Adversos de Salicilatos a nivel endocrino

A

Disminuyen la captacion y eliminacion de yodo en en la tiroides cuando se administra en tratamiento prolongado. Desaparecen T3 y T4 de la circulacion rapidamente. Hipotiroidismo.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Saliclatos: Absorcion

A

Buena absorcion via oral, cierta parte en estomago y gran parte en procion superior de intestino delgado.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Efectos Adversos de Salicilatos a nivel respiratorio

A

Estimulan el centro respiratorio en bulbo raquideo, en altas dosis aumentan la ventilacion, disminuye PCO2, y favorecen alcalosis respiratoria (PRIMER SIGNO DE INTOXICACION POR SALICILATOS), se da en adultos)

Compensacion: Eliminar Bicarbonato a nivel renal

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Como se causa un trastorno acido base mixto?

A

Intoxicacion –> Estimulo de Centro Respiratorio –> Hiperventilacion –> Disminucion de PCO2 –> Alcalosis Respiratoria

Cuando coincide esto con un aumento de cosumo de O2 (causando aumento de produccion de CO2 y de metabolitos acidos, tiende a producir acidosis metabolica)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Intoxicacion por Salicilatos

A

Es una urgencia medica…inicia con estimulacion del centro respiratorio pero termina con depresion de este, causando acumulo de CO2 en tejidos, como consecuencia tendríamos una acidosis respiratoria.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Acido Acetil Salicilico en influenza y varicela
No se recomienda, ya que su uso esta asociado con Sd. de Reye en niños menores de 14 años (encefalopatia no especifica, degenracion adiposa de las visceras, alteracion del metabolismo: Higado y Cerebro) Vomitos persistentes podria indicar este Sd. y requiere Tx. inmediato
26
A que dosis se consigue el efecto analgesico de AAS?
500 mg
27
A que dosis se consigue el efecto cardioprotector de AAS?
100 mg No hay efecto antinflamatorio, analgesico o antipiretico.
28
A que dosis se consigue el efecto antiagregante plaquetario de AAS?
81 mg | Acetilacion irreversible de la COX, bloquea sintesis de tromboxano A2, no se da agregacion plaquetaria.
29
Derivados del Acido Acetico (son 4)
Indometacina, Sulindaco, Diclofenaco, Ketorolaco
30
Indometacina (Caracteristicas)
Buen antinflamatorio, accion analgesica y antipiretica similar a los salicilatos.
31
Indometacina (caracteristica particular)
Efecto vasoconstrictor directo, independiente de cicloxigenasa. Bueno para cefaleas. POTENTE INHIBIDOR DE PROSTAGLANDINAS.
32
Porque la indometacina es uno de los mas potentes bloqueadores de sintesis de prostaglandinas?
No bloquea la COX mejor que cualquier otro farmaco, lo que le hace especial es que posee afinidad por isoformas de COX 1 que tienen predominio de secrecion de prostaglandinas, a expensas de tromboxano A2.
33
Biodisponibilidad de indometacina
Excelente via oral
34
Usos alternos de indometacina
1. Cierre del conducto arterioso persistente | 2. Riesgo de aborto por su efecto de prolongar gestacion (tipico de AINES)
35
Vias de Adninistracion de Indometacina
1. Via Oral | 2. Via Rectal para que se absorba mas rapido
36
Efectos Adversos de Indometacina
1. Molestias Gastrointestinales frecuentes y pueden ser graves 2. Efecto mas frecuente en SNC y en general: Cefalea Frontal Intensa (25-50% de personas), es la principal causa por abandono de indometacina 3. Mareos, vomitos, vertigo, confusion 4. Convulsiones y en casos de depresion: psicosis, alucinaciones graves y suicidios (riesgo de sucidios mas alto de todos los AINES)
37
Sulindaco, caracteristicas
Analgesico malo, antipiretico malo, antinflamatorio malo. | Profarmaco
38
Sulindaco, caracteristicas importantes
Incapacidad para alterar la secrecion de prostaglandinas renales y la funcion renal No hay afinidad por las COX a nivel renal Mayor capacidad de hacer litiasis renal
39
Efectos Adversos de Sulindaco
``` Litiasis renal (mas comun de AINES) Menor incidencia de efectos gastrotoxicos, pero con reacciones adversas mas frecuentes en intestino. ```
40
Diclofenaco, caracteristicas
Muy buen analgesico, antipiretico y antinflamatorio
41
Diclofenaco, afinidad
Mayor por COX2 que por COX 1 (Aunque NO ES SELECTIVO)
42
Diclofenaco, mecanismo
Disminuye la concentracion de acido araquidonico en leucocitos
43
Diclofenaco, presentacion
Como sal potasica (de accion rapida, cataflan) Como sal sodica (voltaren) No varia la vida media.
44
Diclofenaco, efectos adversos
Menos incidencia de efectos GI en comparacion con otros AINES Puede haber un aumento de riesgo cardiovascular en su uso a largo plazo Aumento transitorio de transaminasas hepaticas normalmente reversible
45
Ketorolaco (Dolgenal), caracteristicas
Uno de los aines con mejor accion analgesica (Segun Mauro mejor ANALGESICO) Moderado efecto antinflamatorio y antipiretico (se usa mas bien como analgesico), buen antinflamatorio a nivel oftalmico.
46
Ketorolaco, mecanismo de accion
Inhibicion periferica de la sintesis de prostaglandinas Tambien se postula que puede liberar ligandos endogenos del receptor opioide.
47
Ketorolaco vs Morfina (dosis)
30 mg de Ketorolaco IM son equivalentes a 10 mg de Morfina....OJO
48
Ketorolaco, efectos adversos
ALTAMENTE GASTROTOXICO, asociado a ulceras pepticas
49
Katorolaco, absorcion y excrecion
ALIMENTOS RICOS EN GRASA RETRASAN SU ABSORCION Ajustar dosis por mala eliminacion en -Ancianos con Insuficiencia Renal
50
Derivados del Acido Propionico
Ibuprofeno, Naproxeno, Dexketoprofeno, Ketoprofeno, Flurbiprofeno, Loxoprofeno
51
Ibuprofeno, caracteristicas
Se ha demostrado que interfiere en los efectos antiplaquetarios de la aspirina No es gastrotoxico, pero si daña el estomago Buen uso en lactancia
52
Naproxeno, afinidad a COX 1 o COX2?
Mas afinidad por COX 2
53
Naproxeno, efecto antiplaquetario?
Leve, mejor que AAS por ser menos gastrotoxico Disminuye riesgo de Infarto al miocardio en aproximadamente 10%.
54
Naproxeno, caracteristica especial
Es de los AINES mas seguros, ademas de tener menor incidencia clinica de efectos adversos gastrointestinales
55
Ketoprofeno (biprofenid) y Dexketoprofeno (enantyum), efecto analgesico, antinflamatorio y antipiretico?
Excelente efecto analgesico y antinflamatorio (mejor despues del ketorolaco) Antipiretico, pero minimo, no se usa con este fin
56
Que semejancia tiene Ketoprofeno y Dexketoprofeno
Dexketoprofeno es el enantiomero S de Ketoprofeno y tiene mayor potencia en sus acciones
57
Caracteristica interesante en las via de las oxigenasa de Ketoprofeno y Dexketoprofeno
No desiva la via haica la lipoxigenasa, entones hay mucha menor sintesis de leucotrienos e inhibe bradicinina.
58
Efectos adversos de Ketoprofeno y Dexketoprofeno
ALTAMENTE GASTROTOXICOS (75%) Combinar con inhibidor de bomba de protones en tratamiento cronico
59
Derivados del Acido Enolico (conocidos como Oxicam's), son 3
Tenoxicam, Meloxicam, Piroxicam
60
Caracteristicas de Derivados del Acido Enolico
AINES de larga vida media que permiten solo una toma diaria Accion antiagregante leve
61
Derivados del Acido Enolico, indicaciones (saberselas)
Dolor cronico o procesos inflamatorios Pacientes con alergia a AINES, algunos pueden usar estos Altamente usados como antiartriticos
62
Derivados del acido enolico, acciones adversas
En sistema GI (hasta 25%)
63
Cuando hay alergia a AAS, que se hace?
Hay gran cantidad de alergias al AAS, se puede producir shock anafilactico rapido, probable que haya alergia a los demas AINES excepto los Oxicam's. hay que probar
64
Piroxicam, accion especial
Ademas de inhibir COX 1 y 2, inhibe quimiotaxis, liberacion de lisosomas y agregacion de neutrofilos Tambien inhibe la proteoglucasa y colagenasa en cartilago haciendolo buen antiartritico
65
Tenoxicam, caracteristicas
Escasa accion antipiretica Alimentos atrasan absorcion Con Administracion diaria de una sola dosis (como ha de ser, si no es satanico), las concentraciones plasmaticas estables tardan 10-15 dias en alcanzarse y empiezan los efectos terapeuticos
66
Meloxicam, caracteristicas
Inhibe a mayor grado COX 2 que COX 1 Puede inhibir peroxidasas tambien Menor actividad antiagregante plaquetaria de los oxicams Menor incidencia de reacciones adversas, inferior a los oxicams
67
Derivados de la Pirazolona
Metamizol (Dipirona) | Son los farmacos que terminan en compositum o compuesto
68
Metamizol, caracteristicas
Buena accion analgesica y antipiretica Accion analgesica dosis dependiente (2g de metamizol son equivalentes a 6-8 mg de morfina) Minima inhibicion de COX, su efecto se da mas bien al inhibir prostaglandina sintetasa
69
Metamizol, caracteristicas especiales
Ligera accion relajante en musculo liso, por lo que tiene utilidad en dolores tipo colico por activacion de GMPc y Oxido Nitirico Efecto analgesico al abrir canales de K, hiperpolarizando los nociceptores, provocando su desensibilizacion
70
Metamizol, efectos adversos
Hematologicos, como la agranulocitosis
71
V/F Cafeina permite la entrada mas facil de los AINES a SNC?
Verdadero
72
V/F Diclofenaco baja la fiebre lentmaente en niños
Falso, la baja muy rapido y hay que tener cuadado, puede causar mucha sudoracion y descompensacion del paciente pediatrico.
73
Fenamatos, cual es
Acido Mefenamico
74
Uso de fenamatos
Para tratar dismenorrea
75
Mecanismo de accion de fenamatos
Antagonista directo de prostaglandinas, a parte de inhibir COX
76
Fenamatos, efectos adversos
25% de pacientes abandonan por efectos gastrointestinales con su inflamacion Diarrea intensa, con esteatorrea y meteorismo Efecto adverso raro pero grave: Anemia Hemolitica Autoinmune (en uso cronico, que casi no se usa de este modo)
77
Nimesulida, caracteristica especial
Inhibidor de mayor grado de COX 1 mas que COX 2 (junto con diclofenaco, meloxicam y naproxeno) Tambien inhibe translocacion de fosfodiesterasa tipo 4, inhibe liberacion de histamina de basofilos y celulas cebadas Neutraliza acido hipocloroso, agente toxico liberado por neutrofilos causando inflamacion
78
Contraindicacion de Nimesulida
Insuficiencia renal y/o insuficiencia hepatica
79
Derivados del acido nicotinico
Clonixinato de Lisina (Dorixina)
80
Derivados del acido nicotinico: Afinidad por COX 1 o COX 2?
COX 2
81
Caracteristicas especiales de Clonixinato de Lisina
Accion analgesica a nivel central, porque su efecto analgesico es revertido parcialmente por naloxona, antagonista de receptores opiaceos Usa receptores opioides
82
Clonixinato de Lisina en niños
No hay estudios que indiquen clonixinato de lisina en niños
83
Clonixinato de Lisina, efectos adversos
Nauseas y Manifestaciones Neurologicas (cefaleas frontales, somnolencia o mareo) Pocos efectos GI
84
COX 2 Selectivos
Coxibs: Celecoxib, Etoricoxib, Parecoxib (ultimos dos no usados en USA)
85
COX 2 Selectivos mecanismo
Inhibicion de la COX 2 :) :D
86
COX 2 Selectivos, caracteristica especial
Capacidad de evitar efectos secundarios (GI y reno toxico) [Hay una contradiccion porque luego dice que son los mas gastrotoxicos...] Excelente antinfalamtorio e analgesico, pero mal antipiretico. No hay efecto antiagregante plaquetario.
87
Celecoxib, inhibicion de COX 2 en comparacion a los otros
El menos selectivo de COX 2 de todos los coxibs
88
Celecoxib, uso pediatrico
Nunca se da, no es seguro
89
Celecoxib en ancianos y gente de raza negra
Se recomienda usar inicialmente la menor dosis recomendada (por cuestion de cantidad de COX2 que se induce en estos pacientes, farmacogenetica.
90
Etoricoxib, inhibicion de COX 2 en comparacion a los otros
El mas selectivo disponible en CR
91
Etoricoxib contraindicacion
Niños y adolescentes menores de 16 años
92
Etoricoxib dosis y efectos
Efecto dosis dependiente 30-60 mg: Antinflamatorio exclusivo 90-120 mg: Antinflamatorio y analgesico (uso en dolor cronico) 120 mg: EN DOLOR AGUDO SOLAMENTE
93
Parecoxib, caracteristica
Profarmaco inactivo del Valdecoxib
94
Parecoxib, efectos adversos
Fue retirado del mercado por reacciones dermatologicas que se convertian en shock Aumenta riesgo de enfermedad Cardiovascular
95
Parecoxib, via de administracion
Inyectable, el unico COX2 selectivo inyectable
96
Salicilatos: Biodisponibilidad, Vida Media, Absorcion
Salicilato Sodico tiene mayor Biodisponibilidad, Vida Media, Absorcion que AAS
97
Derivados del Acido Acetico: Biodisponibilidad, Vida Media, Absorcion
Indometacina tiene mayor biodisponibilidad Sulindaco mayor vida media Diclofenaco mayor absorcion, menor vida media y biodisponibilidad Ketorolaco es bastante estable (no es mejor ni peor en ninguna de estas caracteristicas)
98
Derivados del Acido Propionico: Biodisponibilidad, Vida Media, Absorcion
Ibuprofeno tiene menor biodisponibilidad Ketoprofeno tiene mayor biodisponibilidad y menor vida media, y mayor absorcion (aunque todos la tienen muy parecida) Naproxeno tiene mejor vida media
99
Derivados del Acido Enolico: Biodisponibilidad, Vida Media, Absorcion
Piroxicam tiene mejor biodisponibilidad Meloxicam tiene menor biodisponibilidad menor vida media, mejor absorcion (aunque todas la tienen muy similar) Tenoxicam tiene muy buena biodisponibilidad y mejor vida media
100
COX-2 Selectivos: Biodisponibilidad, Vida Media, Absorcion
Celecoxib tiene peor biodisponibilidad Etoricoxib tiene mejor biodisponibilidad, mejor vida media y peor absorcion Parecoxib tiene peor vida media y mejor absorcion
101
V/F Todos los AINES tienen alta union a proteinas
F, todos excepto AAS y Metamizol (muy rata la pregunta pero bueno, aprendan jaja)
102
Pregunta examen: Cual es el unico AINE que no tiene union a proteinas por encima de 90%
Acido Acetil Salicilico (AAS)
103
V/F Acetaminofen es un AINE
Falso
104
Acetaminofen (Aunque no es una AINE, se ve), caracteristicas
Mejor efecto antipiretico, buen analgesico en dolor no inflamatorio. Actua a nivel de SNC No es antinflamatorio por su mecanismo (no se sabe porque a nivel dental desinflama)
105
Acetaminofen dosis
A dosis terapeuticas es seguro con bajas reacciones adversas, seguro en niños, embarazo y lactancia
106
Acetaminofen, mecanismo analgesico
Se cree que inhibe una COX 3 en SNC, y tamien inhibe la activacion serootoninergica en bulbos espinales, especificamente en receptores 5HT-1A En verdad no tenemos ni idea, pero bueno...
107
Acetaminofen, mecanismo antipiretico
Inhibicion de sintesis hipotalamica de prostaglandinas E2
108
Acetaminofen, unica interaccion medicamentosa
Con anticoagulantes orales (warfarina, que es jodida e interactua con todo)
109
Acetaminofen dosis mortal
15 gramos
110
Acetaminofen dosis toxica
10 gramos
111
Acetaminofen hepatotoxicidad
Aumenta con uso prolongado de framacos inductores de metabolismo hepatico, uso cronico de etanol o tomarse el farmaco con etanol
112
Vias de metabolismo de acetaminofen
Sulfatacion, conjugacion con acido glucuronico, y via tradicional de acetilacion
113
Mecanismo de intoxicacion de acetaminofen
Via tradicional de metabolismo se satura, no se puede metabolizar el metabolito toxico, no se logra unir con glutation, se une con proteinas de forma covalente, y causa necrosis hepatica.
114
Intoxicacion aguda con acetaminofen se da por cual molecula
Paracetamol
115
Estadios de Intoxicacion Aguda de Acetaminofen
1. Sintomas y signos como diaforesis, nauseas o vomitos 2. Mejoria clinica aparente, comienzan a aumentar enzimas y protrombina 3. Hepatotoxicidad maxima 4. Recuperacion o Muerte :( :(
116
Cual es el antidoto de intoxicacion por acetaminofen
N Acetil Cisteina
117
Dosis de N Acetil Cisteina en intoxicacion aguda por acetaminofen. Pregunta de fijo
Via Oral inicial en 140mg/kg, despues son 70 mg/kg cada 4 horas por 3 dias IV se inyecta infusion de 150mg/kg con dextrosa al 5%, durante 15. En las siguientes 4horas dar 50 mg/kg en 500 ml. En las siguientes 16 horas dar 100 mg/kg en 1L.

AINES (2 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2025 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions