1ER EXÁMEN Flashcards
Cuál es la función de un agonista funcional?
Inhibe los inhibidores de un ligando
Cuál es la función de un antagonista competitivo?
Compite por el receptor del ligando junto con el ligando y el agonista incluso
Como se define quien ganará el lugar en un receptor?
Todo depende la afinidad del receptor
Cuál es la función de un antagonista no competitivo?
Es un antagonista que no compite con el ligando por su lugar en el receptor
Cuál es la función de un agonista inverso?
Es un agonista que usa el lugar de un receptor que siempre está activo, inactivandolo.
Cuál es la función de un antagonista fisiológico?
Son 2 moléculas que se inhiben el uno al otro (insulina-glucagon)
Qué es la afinidad?
Capacidad de unión de un fármaco un receptor
Afinidad vs espicificidad
Afinidad-que ta bien se acopla
Especificidad-unirse a un receptor y no a otro
En que consiste la fase 1 de la creación de los medicamentos?
En esta fase se descubre el fármaco y se checa que no sea tóxico, lo hacen empresas pequeñas.
En que consiste la fase 2 de la creación de los medicamentos?
Se busca un lead compound y se prueba en animales
En que consiste la fase 3 (clínica) de la creación de los medicamentos?
Ya se prueba en humanos con 4 etapas o subfases
En que consiste la subfase 1 de la fase clínica de la creación de los medicamentos?
Se estudia la ADME en px sanos y la MDT (max. dosis tolerada)
En que consiste la subfase 2 de la fase clínica de la creación de los medicamentos?
Se evalúa que tan bien actúa el compuesto y si tiene inferioridad.
Se checa la beneficiencia
En que consiste la subfase 3 de la fase clínica de la creación de los medicamentos?
Se confirma la eficacia en poblaciones (miles de personas)
Se usan px afectados
Se observa que tan superior es el fármaco y ya se puede vender
En que consiste la beneficiencia de un fármaco?
Ver la realción efectividad-efectos adversos
En que consiste la subfase 4 de la fase clínica de la creación de los medicamentos?
Vigilancia farmacológica
Lo hacen terceros
Qué es la farmacocinética?
Lo que el cuerpo le hace al fármaco
Qué es la farmacodinámia?
Lo que el fármaco le hace al cuerpo
Define biodisponibilidad:
Cuando % del fármaco llega a circulación después de ingerirlo
Cuáles son los transportadores de fármacos más comunes que usan ATP?
Cassette ABC
Define el grado de absorción
Cuanto fármaco se absorbe
Define la tasa de absorción
Qué tan rápido se absorbe
Factores que influyen en la distribución
- GC
- Velocidad del flujo
- Permeabilidad capilar
Cúales son las proteínas transportadoras?
- Albumina
- Glucoproteínas
- B-globulinas
Cuál es el CYP450 más usado en el metabolismo ?
CYP3A4/5
Cuáles son las 2 formas de eliminación (explícalas)?
Orden 0 y Orden 1
Que es lo que tienen que buscar los regímenes terapéuticos?
Que haya adherencia por parte del px y que se mantenga la [] media para la ventana terapéutica
Cuál es el tipo de enlace más común entre un fármaco y un receptor?
Enlace hidrostático
Cómo es el efecto de un agonista total?
Efecto grande con alta selectividad
Cómo es el efecto de un agonista parcial?
Efecto pequeño con poca selectividad
Que efecto tiene un modulador alostérico sobre un agonista?
Potencia el efecto o facilita la unión fármaco receptor
Que efecto tiene un antagonista alostérico sobre un agonista?
Reduce su efecto sin entrometerse con el lugar del agonista
Cómo se observa la potencia de un fármaco en comparación con otro?
Se considera más potente el fármaco que de:
el efecto más rápido, con los menores EA, con el efecto más potente.
Define un fármaco con baja especificidad?
Se une a un buen de receptores
Define un fármaco con alta especificidad?
Se une a muy pocos receptores (es selectivo)
Qué es la EC5O?
Es la cantidad de fármaco requerida para que se genere un 50% del efecto del fármaco.
Qué valores se toman para la ventana terapéutica?
La minima [ ] efectiva y la minima [ ] tóxica
Qué es un efecto colateral?
Es un efecto indeseable pero INEVITABLE
Qué es un efecto secundario?
Es un efecto secundario que puede pasar pero puede que no (YUREDOL y sueño)
Qué es una reacción idiosincrática?
Es un efecto ideseable presente en la minoría de la población por cambios genéticos (Ej. mutaciones del CYP3A4/5)
Qué es la variabilidad farmacodinámica?
Es un cambio de respuesta a un fármaco de persona a persona
Qué factores influyen en la variabilidad farmacodinámica?
El # de receptores o la función de ellos
Cambio en la [ ] de un fármaco (tomaste omeprazol)
Cambio en la [ ] de un ligando endógeno (alergia al pasto)
Cuáles son los mecanismos de selectividad clínica?
- Limitar la cantidad de ligando endógeno
- Emular al ligando endógeno, análogos (ej.corticoesteorides)
- Antagonizar la función de un receptor
Un fármaco que activa receptores intracelulares que efectos tendrá en el cuerpo?
Sus efectos serán retardados y duraderos
Para que tipo de sustancias son los receptores INTRACELULARES?
LIPOSOLUBLES (Esteroides)
Como funcionan los receptores con actividad enzimática?
Son receptores que activan una enzima y con ello una acción (2dos mensajeros)
Menciona 2 receptores con actividad enzimática?
MAPquinasa
Tirosinquinasa
Guanilatociclasa
El receptor de la insulina es un…
Receptor MAPquinasa
Los receptores de citosinas poseen actividad enzimática?
NO, usan la vía de JAK-STAT
Cuál es la familia más grande de receptores?
RAPG
Que actividad tiene un RAPG Qs (alfa estimulante)?
Activan a la AC
Que actividad tiene un RAPG Qi (alfa inhibitorio)?
Inhiben a la AC
Que actividad tiene un RAPG Qq (alfa quiescente)?
Activan a la FOSFOLIPASA
Cómo se separan los RAPG
Alfa de beta y gamma
Beta y gamma quedan juntos
Cuantos dominios tienen los RAPG?
7 dominios transmembrana
Como son las reacciones predecibles (tipo A) de un fármaco?
Son reacciones esperadas en el momento de superar la ventana terapéutica (“una sobredosis”)
Cuales son las reacciones adversas más peligrosas?
Las reacciones tipo B
Como son las reacciones impredecibles (tipo B) de un fármaco?
- son ajenas al efecto del fármaco
- Son idiosincráticas
- Pueden acresentar o disminuir las acciones del fármaco
Cuales son los tipos de hipersensibilidad de las reacciones tipo B?
I. Medidadas por IgE (anafilaxis)
II. Complemento (citotoxicas)
III. Formación de inmunocomplejos (Ag-Ab)
IV. Sensibilización de linfocitos T
Como son las reacciones adversas tipo C de un fármaco?
Son reacciones por uso excesivo de un fármaco (cushing por cortisol)
Como son las reacciones adversas tipo D de un fármaco?
Son por efectos diferidos, carcinogénesis, abortos
ej.ranitidina
Cuál es el antídoto para los organofosorados?
Artropina
Cuál es el antídoto para el metanol?
Etanol
Cuál es el antídoto para las benzodiasepinas?
Flunazinil
Cuál es el antídoto para los opiodes (cocaina)
Nalaxalona
Cuál es el antídoto para el sx anticolinérgico ( sobredosis de artropina, antihistamínicos,?
Fisostigmina
Cuál es el antídoto para el paracetamol?
Acetilcisteína
